【摘 要】
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1,2,3,4-四氢喹喔啉及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,被广泛地应用于制药行业和生物活性基质方面。尽管此类化合物十分重要,但是有关其有效的合成路线却较少。因此人们做了大量的实验寻找合成四氢喹喔啉或手性四氢喹喔啉及其衍生物的有效合成路线。在这些方法中,最直接的方法就是用氢气还原喹喔啉类化合物。虽然人们取得了很大的进步,但是这些方法大多数是在高压的氢气下或者加入化学计量的还原剂下进行的,同时产
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1,2,3,4-四氢喹喔啉及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,被广泛地应用于制药行业和生物活性基质方面。尽管此类化合物十分重要,但是有关其有效的合成路线却较少。因此人们做了大量的实验寻找合成四氢喹喔啉或手性四氢喹喔啉及其衍生物的有效合成路线。在这些方法中,最直接的方法就是用氢气还原喹喔啉类化合物。虽然人们取得了很大的进步,但是这些方法大多数是在高压的氢气下或者加入化学计量的还原剂下进行的,同时产生了大量浪费。因此,发展一种原子经济型的、可持续的,能够从易得到的物质作为原料来合成四氢喹喔啉的新方法显得十分重要。在前人工作的启发下,我们假设了一种由以下步骤组成的连续催化过程:1)邻苯二胺衍生物和环氧化合物在路易斯酸催化下氨解开环得到氨基醇中间体;2)氨基醇中间体通过“借氢”反应机理,在金属催化下分子内成环生成相应的四氢喹喔啉类化合物。经过一系列的实验,我们取得了不错的结果。至此,我们发现了一种由易得到的环氧化合物和邻苯二胺为原料,经过路易斯酸和铱催化剂协同催化最终合成1,2,3,4-四氢喹喔啉的新方法。在最佳反应条件下,我们得到了各种四氢喹喔啉类化合物及其衍生物,并且产物有着中等到较高的产率。这种方法不但适用于合成2-芳基和2-烷基取代基的四氢喹喔啉类化合物,而且还适用于合成2-烷基取代基的手性四氢喹喔啉类化合物。其中,手性四氢喹喔啉类化合物具有较高的对映选择性。此方法为实际生产提供了新的思路并且具有深远意义。
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