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蓝萼甲素是从唇形科植物香茶菜Rabdosiajaponica(Burm·f·)HaraVar.glaucocalyx(maxin)Hara]中提取而得到的贝壳杉烯型的二萜类化合物。研究表明其具有抑制血小板聚集作用，本课题组在此基础上进行了进一步的研究发现其还具有免疫抑制作用，对T淋巴细胞的增殖分化具有较强的抑制作用。
本文以纯品IG-1为研究对象，建立了大鼠体内生物样本的专属HPLC测定方法，系统地研究了IG-1在大鼠体内的静脉注射的动力学参数、分布、排泄及代谢的药代动力学过程。采用肝微粒体体外温孵法进行代谢产物的研究，采用HPLC-DAD检出4个代谢产物，HPLC-MS检出8个代谢产物。从大鼠胆汁中采用制备型液相分离得到一个相关的化合物，通过MS-EI和H-NMR推测化学结构。
主要研究内容包括以下五个方面：一、IG-1在大鼠血药浓度的测定及药代动力学研究建立了大鼠血浆中IG-1浓度的HPLC测定法，为进一步研究IG-1的药代动力学提供了可靠的方法。大鼠血浆中加入内标后酸化，以液液萃取法提取血浆后，采用液相色谱测定大鼠血浆中IG-1的浓度。优化的色谱条件：HypersilC18，甲醇：水(45：55)为流动相，IG-1与内标物，峰形对称，内源性物质不干扰样品测定。IG-1浓度0.2μg-10μg·mL-1线性关系良好(r2=0.9993)，提取回收率高于80％，最低检测限为0.2μg·ml-1，日内精密度RSD％为2.78％-6.4％，日间精密度为RSD％为2.78％-10.09％。该测定方法具有专一和快速的优点，符合生物样品分析要求。
选用12只SD大鼠尾静脉i.v.给予IG-130mg·kg-1，其药代动力学参数为：分布相半衰期为4.32min消除半衰期28.56min，药时曲线下面积：222.7436μg·min·ml-1，清除率0.1796L·kg-1min-t。
二、IG-1在大鼠体内的分布研究建立了IG-1在大鼠脏器与组织中含量的测定方法，并对其方法学进行了考察。对大鼠的主要脏器(心、肝、脾、肺、肾、脂肪)2个时间点(15min、60min)进行了组织器官的分布研究。结果表明：大鼠i.v.给药30mg·kg-115min后，药物能分布到大部分.组织，主要分布在血流充足的肝、脾、肾等器官。给药15min后肝、肾等组织分布达到高水平，60min时组织中药物浓度迅速下降。结果表明，IG-1在大部分主要组织中均有分布，其中在肝脏分布量最大，其次为肾脏、脾脏，体内无蓄积现象。
三、IG-1在大鼠体内的排泄研究建立了大鼠尿、粪及胆汁中IG-1浓度的测定方法，并进行曲了方法学考察。大鼠i.v.给予IG-130mg·kg-1后，不同的时间收集的尿液、粪便、胆汁中均能检测出IG-1。以胆汁中的排泄量最大，10hour内排泄量占到原药的35.68％，其次为尿，12hour排泄量为原药的12.8％，12hour粪的排泄量为原药的23.8％
四、IG-1的蛋白结合率测定采用平衡透析法测定了IG-1在大鼠血浆中的蛋白结合率。透析浓度从1μg·mL-1-20μg·mL-1，平均蛋白结合率为75.87％。
五、IG-1在大鼠体内的代谢产物研究本文用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了IG-1代谢转化研究，建立了LC-MS分离检测IG-1及其体外代谢产物的分析方法。根据MS的碎片信息检测出8个代谢产物：有三个代谢物分子量为348，推测为三个不同位置的单羟基化衍生物；一个代谢物分子量为334，推测为酮基还原为羟基的产物；一个代谢物分子量为330，推测为羟基氧化成酮基产物；一个代谢物分子量为350，推测可能为酮基还原为羟基和单羟基化产物；一个代谢物分子量为366，推测可能为酮基还原为羟基和双羟基化产物；一个代谢物分子量为332，推测可能为异构化产物对IG-1在大鼠体内(胆汁中)的代谢产物进行了研究，采HPLC-DAD从胆汁中找到4个与代谢产物相关的化合物，其图谱与体外代谢产物一致，且在30min时产生一个很大的代谢物峰，其代谢率高于体外。采用半制备法进行分离用HPLC-EI和H-NMR推测结构为酮基还原为羟基的产物，进一步验证了IG-1在大鼠体内的代谢途径。
本论文的创新之处在于：1、首次建立了生物样品中IG-1含量的HPLC测定方法，该方法具有专属性强、准确可靠等特点。
2、首次利用血药浓度测定法进行了IG-1在大鼠体内的药物动力学研究，完成了IG-1在大鼠体内的分布、排泄、蛋白结合率试验，为该药的临床应用提供了实验依据。
3、首次采用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了IG-1代谢转化研究，检测出8个代谢产物(CM1-CM8)，与胆汁I相代谢产物一致.推测了IG-1在大鼠体内的代谢途径。