马来酰亚胺及其类似物的设计、合成及生物活性研究

• 作 者: 吕丹
• 机 构: 浙江大学
• 发表日期: 2012年11期
• 关键词: Staurosporine 马来酰亚胺类 1，2-二氢吡唑-3-酮类 抗肿瘤 GSK3β抑制剂

Staurosporine是一类广谱激酶抑制剂,具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗真菌和降血压等多种生物活性。一方面,staurosporine可能通过抑制PKC、Topo I和CDKs等而达到抗肿瘤活性；另一方面,staurosporine对GSK3β的抑制则产生抗糖尿病等作用。本课题组在前期合成一系列双吲哚马来酰亚胺类衍生物作为PKC抑制剂的研究过程中,发现中间体1-甲基-3-氯-4-吲哚马来酰亚胺类化合物具有更好的体外抗肿瘤活性。由此,设计合成了25个新型的3-氯-4-吲哚马来酰亚胺类衍生物,并