【摘 要】
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肿瘤靶向分子的筛选一直是肿瘤治疗和早期诊断的研究热点。EGFR在很多肿瘤细胞表面过量表达，是一个理想的药物输送靶点。本文选择了EGFR表面不同于EGF结合位点的一个凹陷部位
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肿瘤靶向分子的筛选一直是肿瘤治疗和早期诊断的研究热点。EGFR在很多肿瘤细胞表面过量表达，是一个理想的药物输送靶点。本文选择了EGFR表面不同于EGF结合位点的一个凹陷部位作为计算机模拟筛选的结合位点，首先使用DOCK软件包对DTP-Plated有机小分子数据库进行了两遍筛选，最后选择了7个有机小分子作为候选的靶向分子。BIAcore体外结合实验对所选择的小分子样品进行了进一步的验证，结果表明小分子NSC51186能特异地与EGFR结合。小分子NSC51186和EGFR之间的动力学常数也得到进一步地测定。接着应用反义多肽理论构建了一个具有倾向性的反义多肽数据库，并使用基于Autodock单机程序自行开发的并行版本的Autodock程序筛选出可能有结合能力的多肽配体。从最终结果中挑选出能量最低的前10条多肽进行了初步合成和BIAcore体外亲和筛选，试验筛选结果表明4号和10号多肽有潜在的结合能力。新的靶向分子和药物、纳米粒子或者基因载体相连，将有可能用于靶向于EGFR的肿瘤治疗和诊断。
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