【摘 要】
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小分子与DNA的特异性结合在基因的表达、调控及许多抗癌药物体内作用方式的研究中非常重要。越来越多的研究证实许多抗癌药物的活性与DNA的选择性之间存在很大关系,很多抗癌药
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小分子与DNA的特异性结合在基因的表达、调控及许多抗癌药物体内作用方式的研究中非常重要。越来越多的研究证实许多抗癌药物的活性与DNA的选择性之间存在很大关系,很多抗癌药物的设计是以DNA为靶向目标分子的。
在接近生理条件下(pH=7.40),本文综合运用了紫外可见光谱法、荧光光谱法、粘度法、热力学法等方法,分别研究了柔红霉素和茜素红S的金属配合物与DNA相互作用的机理,计算了相互作用的结合比、结合常数、热力学函数等相关参数。
本文选择柔红霉素和茜素红S作为配体,分别以镨(Ⅲ)、镥(Ⅲ)、铯(Ⅰ)作为配合物中心,设计合成一系列金属配合物,并重点研究这些配合物与DNA的作用机理。研究表明:镨(Ⅲ)-柔红霉素、镥(Ⅲ)-柔红霉素的金属配合物与DNA之间的作用方式主要为嵌插和静电作用;铯(Ⅰ)-柔红霉素、镨(Ⅲ)-茜素红S、镥(Ⅲ)-茜素红S、铯(Ⅰ)-茜素红S的金属配合物与DNA之间存在嵌插作用和沟渠作用。柔红霉素和茜素红S的分子结构中都含有蒽环芳香平面,这可能是两者的金属配合物可以与DNA发生嵌插作用的内部结构原因。
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