肽核酸单体的合成研究及信号肽模拟片段缀合反义寡核苷酸的合成及活性研究

来源 :北京医科大学 北京大学医学部 北京大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sunto0724
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该研究工作第一部分工作完成了A,C,T,G四种PNA单体的合成,为以后的反义PNA序列的合成及结构修饰研究奠定了基础,在单体的合成方法方面对胞嘧啶单体的合成作出了改进,还提出了用更便宜的鸟嘌呤碱基做为起始原料,以较短的步骤和较高的产率合成鸟嘌呤单体的新的路线.第二部分工作设计、并采用逐步固相合成法合成了信号肽模拟片段缀和修饰的GLUT-1反义硫代15聚寡核苷酸,初步的肿瘤细胞生长抑制活性研究结果显示,反义硫代15聚寡核苷酸的反义活性经信号肽模拟片段修饰得到进一步提高,这种反义活性的增强可能与信号肽模拟片段的修饰增加了整体分子细胞膜通透性有关.
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