【摘 要】
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一氧化氮(NO)是生物体内一种重要的细胞信使分子,它参与细胞和组织多种生理功能的调节.内源性的NO是由一氧化氮合成酶(NOS)氧化底物L-精氨酸产生的,当体内诱导一氧化氮生成过
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一氧化氮(NO)是生物体内一种重要的细胞信使分子,它参与细胞和组织多种生理功能的调节.内源性的NO是由一氧化氮合成酶(NOS)氧化底物L-精氨酸产生的,当体内诱导一氧化氮生成过多时就会造成许多疾病,因此采用NOS抑制剂来调控一氧化氮的病理性生成,在对这些疾病的治疗方面有重大的临床价值.BH4是各种NOS发挥活性所必须的重要辅因子之一,它是NOS发挥催化活性所必不可少的.蝶啶化学中有这样的规律:2,4-二氨基蝶啶是2-氨基4-羟基蝶啶的拮抗剂.而且,生物蝶呤(BP)的4-氨基类似物是一个有效的NOS抑制剂,4-位是使其结合到NOS上的关键位点之一.为此,我们以BP结构为母核,选择一系列取代胺对其4-位进行修饰,设计合成了化合物13_1~13_10、12_1、12_4和14、15.其中化合物13_1~13_10是保持BP上6-位的(1S,2R)-二羟基丙基不变而只改变4-位的取代基,12_1、12_4是对13_1、13_4的6-位(1S,2R)-二羟基丙基上的羟基进行乙酰化的产物.并对这些BP类化合物首次进行了抑制iNOS活性的测定,选择大肠杆菌所表达的iNOS重组酶进行体外活性测试,结果表明:大多数化合物显示了较强的对iNOS抑制作用,4-位取代胺的BP对NOS有不同的调节效果.
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