新型C2对称手性双氨基醇催化剂的合成及其在二乙基锌加成反应中的应用

• 作 者: 周辰刚
• 发表日期: 2002年期
• 关键词: 光学活性β-氨基醇 二乙基锌加成 格氏试剂 光学活性α-羟基酸 不对称开环反应 手性药物中间体 KF/Al2O3

一、合成了C₂对称手性双氨基醇催化剂（1-{2-[2-（Hydroxy-diphenyl-methyl）-pyrrolidin-1-ylmethyl]-benzyl}-pyrrolidin-2-yl）-diphe-nylmethanol，并将其用于一系列二乙基锌催化加成反应，得到的手性二级醇具有很高的产率和较好的e.e.值。 二、合成了手性药物中间体（1,3S）-diamino-4-phenyl-（2R）-butanol，其中KF／Al₂O₃作为碱运用于硝甲基化反应未见报道。 三、用格氏试剂对Potassium（R）-（+）-2,3-epoxypropanoate进行开环，合成了光学纯的手性α-羟基酸。