紫草素涂膜剂的制备与评价

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[目的] 通过离体大鼠腹部皮肤渗透实验,筛选和制备紫草素涂膜剂,并对其进行药效学评价。[方法] 本文采用L9(33)正交设计,以石油醚为溶媒用冷浸法优选紫草素的提取工艺;通过离体大鼠腹部皮肤渗透试验,筛选涂膜剂的处方;用家兔皮肤进行刺激性试验;用盐酸普萘洛尔混悬液外涂豚鼠耳背建立银屑病模型,并观察紫草素的治疗效果。[结果] 提取实验结果表明,紫草粉碎度与冷浸时间对紫草素提取效果有显著影响。经皮渗透试验结果,当处方中加入10 %丙二醇时紫草素的经皮渗透效果最佳,其经皮渗透速率为18.45±1.84 ?g/cm2·h,12小时累积透过量为168.10±14.90?g/cm2,与对照组比较促透效果增加2倍。氮酮具有抑制紫草素经皮渗透的作用,而油酸则影响涂膜剂的成膜效果。家兔皮肤刺激性试验结果,在实验条件下其反应级数小于0.5,表明紫草素对皮肤几乎没有刺激性。盐酸普萘洛尔混悬液外涂豚鼠耳背建立银屑病样皮损模型结果,正常组评分为0.83±0.26分,盐酸普萘洛尔涂药组评分为7.17±0.68分,涂药前后组织学差异显著(P<0.01)。紫草素治疗豚鼠耳廓银屑病样皮损实验结果,治疗14天后组织学评分结果为生理盐水组6.83±0.41分,已知药物治疗组2.67±0.41分,高浓度组3.08±0.38分,中浓度组2.92±0.58分,低浓度组2.83±0.52分,银屑病病理现象基本消失,并表现出在本研究剂量范围内紫<WP=4>草素无明显的剂量效应关系。[结论] 本实验表明以石油醚为溶媒冷浸法提取紫草中紫草素,冷浸5天、残渣重复冷浸1次为宜;丙二醇增强涂膜剂中紫草素的经皮渗透效果;紫草素对皮肤无明显刺激性;用盐酸普萘洛尔混悬液外涂豚鼠耳背可制成豚鼠耳廓组织银屑病样皮损;紫草素外涂对豚鼠耳廓银屑病皮损有一定的愈合作用。
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