【摘 要】
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胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一个重要的抗癌药物靶标。发现和优化IGF1R抑制剂一直是抗癌药物研发领域广泛关注和研究的热点。而且，已有一些IGF1R抑制剂的研究在初期临床试验阶段取得了成功。由于IGF1R和胰岛素受体(IR)的蛋白质序列高度同源，但功能完全不同，因此，发现特异性IGF1R抑制剂是这一领域的难点。目前，国际上已有研究组通过计算机辅助和生物学实验结合的方法筛选出一些IGF1R
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胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一个重要的抗癌药物靶标。发现和优化IGF1R抑制剂一直是抗癌药物研发领域广泛关注和研究的热点。而且，已有一些IGF1R抑制剂的研究在初期临床试验阶段取得了成功。由于IGF1R和胰岛素受体(IR)的蛋白质序列高度同源，但功能完全不同，因此，发现特异性IGF1R抑制剂是这一领域的难点。目前，国际上已有研究组通过计算机辅助和生物学实验结合的方法筛选出一些IGF1R的特异性抑制剂，这为进一步的特异性IGF1R抑制剂计算机虚拟筛选研究提供了良好的基础。通过计算机虚拟筛选
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目的：本研究通过使用CBS3830对体外循环前大鼠的预处理，探讨p38MAPK抑制剂对SD大鼠体外循环术后心肌损伤的作用及短期效果。方法：选择雄性Sprague-Dawley大鼠24只(鼠龄14-16周，体重在300-350g之间)，随机分为假手术组（sham组，n=8），体外循环组（CPB组，n=8），口服CBS3830组（给药组，n=8）。建立大鼠体外循环模型，经右侧颈静脉插管引流，尾动脉插管
研究背景：口服药物吸收后会经历首过效应作用，降低药物生物利用度。传统观念认为肝脏是药物发生首过效应的主要器官，但近年来研究表明对某些药物而言肠道是其主要代谢器官。肠道代谢能力在新药研发及口服制剂生物利用度中的作用日益受到重视。贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)为藤黄科金丝桃属多年生草本植物，是近年来医药界研究的热点草药之一。其次生代谢产物中最具有生物活性的物质金丝桃素(Hy
目的①观察盐霉素在体外对9种肿瘤细胞株生长的抑制作用，分析盐霉素的抗瘤谱，评价其体外药效。②观察盐霉素对人肾癌细胞KCC853、人肝癌细胞HepG2nu/nu裸鼠移植瘤生长的影响，评价其体内药效。方法①MTT法观察盐霉素对肿瘤细胞的增殖抑制作用。受试药设置为160、80、40、20、10、5、2.5、1.25、0.625、0.3125ug/ml十个浓度，作用于受试肿瘤细胞（BGC-823、MCF-
目的：从真菌植物中提取、分离活性组分,体内、外研究评价其抗癌的药效学作用。方法：采用乙醇回流提取法和有机溶剂萃取法提取真菌植物活性组分。体外培养人肺癌细胞A-549、人乳腺癌细胞MCF-7和人结肠癌细胞HCT-116,分别检测细胞增殖抑制率、IC50,并绘制其时-效、剂量-效应曲线,从细胞水平上评价活性组分及其与临床抗肿瘤药物DDP、5-FU联合用药的抗肿瘤作用。选用C57BL/6J小鼠,建立3L
目的：研究分离自海绵的疣孢菌FIM06054和海洋沉积物的疣孢菌FIM090395产生的次级代谢产物。方法：选择6种发酵培养基对海洋稀有放线菌FIM06054和FIM090395进行发酵，并用HPLC-DAD-MS方法对次级代谢产物进行筛选。采用HP-20大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶和C18反相柱层析等方法对次级代谢产物进行分离纯化。通过紫外光谱、质谱、核磁共振等
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