【摘 要】
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本文以8-烷氧基-4.5-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮为先导化合物，采用新药设计中的开环并环原理，去掉喹啉环上的两个C，设计合成了20个3-烷氧基-4-(4-庚氧基苯基)-4H-[1,2
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本文以8-烷氧基-4.5-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮为先导化合物，采用新药设计中的开环并环原理，去掉喹啉环上的两个C，设计合成了20个3-烷氧基-4-(4-庚氧基苯基)-4H-[1,2,4]-三唑类衍生物(5a-5t)。通过采用红外、核磁共振、质谱等方法对其合成分离出的单体化合物进行结构确定。通过最大电惊厥实验和旋转棒法分别测定了其抗癫痫活性和神经毒性。本实验对初期药理实验结果好的化合物进行了第二阶段药理实验评价并测定了该化合物的半数有效剂量（ED50）和半数中毒剂量（TD50）。第二阶段药理实验结果显示，3-己氧基-4-(4-庚氧基苯基)-4H-[1,2,4]-三唑（5f）在所有化合物中的的抗癫痫效果最好，其ED50和TD50分别为37.3mg/kg、422.5mg/kg，保护指数（PI=TD50/ED50）为11.3。其安全性明显优于卡马西平。研究还发现，化合物5f能够有效地对抗荷包牡丹碱、3-巯基丙酸和对皮下注射戊四唑引起的惊厥，对化学物质诱发的惊厥有较好抑制作用。本文将对3-烷氧基-4-(4-庚氧基苯基)-4H-[1,2,4]-三唑类化合物的合成及其活药理性进行综合阐述，为后续合成并筛选出活性好、毒性低、副作用小的新型抗癫痫药物打下一定基础。
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