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生物相容反应是化学生物学研究的重要工具，可见光作为反应引发的条件，具有高时空分辨率的优势，同时对生物体的损害微小，透射率良好。本论文设计以叠氮这一生物相容官能团为工具将这两者有机结合，实现以可见光去笼反应为基础的生物活性分子功能调控。全文可以概括为三部分:小分子对含叠氮蛋白的特异性标记，可见光引发1，4-消除反应的优化及应用，以及可见光引发1，6-消除反应。首先，将对叠氮苯丙氨酸引入4位突变的肌红蛋白，进行了表达效率的筛选优化;制备了特异性、非特异性标记蛋白的两种小分子探针，并测试了标记效果，建立了生物分子上检测叠氮的方法。其后，我们引入含加笼赖氨酸的非天然氨基酸，尝试实现光引发的碳酸酐酶功能调控:一方面由人cDNA出发，得到人Ⅱ型碳酸酐酶，并建立酶活测试体系;另一方面，设计了脂肪胺底物和加笼分子，加笼分子在光照下发生叠氮还原，进而发生1，4-消除反应释放氨基，我们进行了高浓度、低浓度的去笼测试，筛选出效率较高且较易于引入的加笼分子，并制备相应非天然赖氨酸。最后，我们进行了光引发1，6-消除反应的优化，设计的加笼分子在光照下发生叠氮还原，进而发生1，6-消除反应释放醇羟基，通过光敏剂及加笼分子等筛选，优化了这一反应。