苯并咪唑类衍生物的合成及其药性测试

来源 :上海交通大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:king20051400
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本文报道了三十余种2-芳基-1H-苯并咪唑-4-酰胺类衍生物的合成。合成路线主要分三步:首先,以3-硝基邻苯二甲酸酐为起始原料,经氨解、Hoffman降级、还原三步得到中间体2,3-二氨基苯甲酸;其次,2,3-二氨基苯甲酸在铁氰化钾或醋酸铜的作用下与相应的芳醛(包括2-,3-,4-吡啶醛和4-羟基苯甲醛)缩合生成2-芳基-1H-苯并咪唑-4-羧酸;最后,2-芳基-1H-苯并咪唑-4-羧酸在氯化亚砜的作用下得到酰氯,再直接与氨水或相应的胺反应,最终得到目标产物。 本文还对2-芳基-1H-苯并咪唑-4-酰胺类衍生物药物活性进行了测试,并且对构效关系(SAR)进行了分析。研究表明,2-芳基-1H-苯并咪唑-4-酰胺类衍生物具有优良的抗柯萨奇B3活性。并且,2-吡啶基衍生物的活性和选择性要优于3-和4-吡啶基衍生物;在取代基Y为苯基或取代苯基时,化合物的活性和选择性将大大提高。
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