【摘 要】
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四氢叶酸(Tetrahydrofolates,简写为THF)衍生物在DNA和RNA的合成、复制和修复等过程起着重要作用.四氢叶酸在细胞内的合成是由叶酸经二氢叶酸还原酶(Dihydrofolate reductase
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四氢叶酸(Tetrahydrofolates,简写为THF)衍生物在DNA和RNA的合成、复制和修复等过程起着重要作用.四氢叶酸在细胞内的合成是由叶酸经二氢叶酸还原酶(Dihydrofolate reductase,DHFR)的作用而完成的.叶酸和甲氨蝶呤(Methotrexate,缩写为MTX,)都属于蝶啶衍生物,结构相似,故MTX能够结合到DHFR的活性位点上,产生对DHFR的抑制作用,阻断了DNA和RNA生物合成所需的THF的形成,因此,MTX具有杀菌、抗病毒和抑制不正常或增殖较快细胞的作用,尤其在抗肿瘤方面显示了重要作用.一氧化氮(NO)是生物体内的一种十分重要的细胞信息分子,它参与多种生理功能的调节.现已证实:MTX是NOS抑制剂.有研究表明,四氢生物蝶呤(Tetrahydrobiopterin,BH<,4>)的4-氨基类似物是一个有效的NOS抑制剂,而BH<,4>的4-位是使BH<,4>结合到NOS上的关键位点之一.MTX的4-位可能也具有类似的作用,因而对其4-位进行适当的修饰将有可能会提高该类化合物的NOS抑制能力和抗癌能力.为此,我们以MTX为母核,选择了一系列取代胺对其蝶啶环上的4-位进行修饰,设计并合成了一类4-取代胺基的MTX衍生物FT-1~FT-14、FT-17和FT-18.同时还得到了化合物FT-15和FT-16,我们对这些蝶啶类化合物进行了抑制iNOS活性和抗癌活性的测定.经测试,大多数化合物显示了较强的抑制性,证明在芳香型蝶啶环的4-位用取代胺进行修饰可以得到有效的iNOS抑制活性.
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