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目的：研究二氟沙星在健康鸡体内的药物代谢动力学特征以及桔梗总皂苷与二氟沙星联合应用后，桔梗总皂苷对二氟沙星药物代谢动力学性质和肺药浓度的影响。方法：195只健康鸡随机地平均分成5组，Ⅰ组（对照组）：单剂量一次内服二氟沙星[10mg／（kg·b·w）]；Ⅱ组：单剂量一次同时内服二氟沙星[10mg╱（kg·b·w）]与桔梗总皂苷[20mg／（kg·b·w）]；Ⅲ组：单剂量一次同时内服二氟沙星[10mg╱（kg·b·w）]与桔梗总皂苷[40mg╱（kg·b·w）]；Ⅳ组：单剂量一次同时内服二氟沙星[10mg╱kg·b·w)]与桔梗总皂苷[60mg／（kg·b·w）]；Ⅴ组：单剂量一次静脉注射二氟沙星[10mg╱（kg·b·w）]。采用反相高效液相色谱法测定血药浓度与肺脏药物浓度，血药浓度最低检测限0.01mg／L，肺脏药物浓度最低检测限0.05μg／g，并以3P97药动学程序和SPSS（11.0）统计软件对所得数据进行分析。结果：Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组、Ⅳ组各组药时数据均符合一级吸收二室模型（权重=1），Ⅴ组药时数据均符合三室开放模型（权重=1）。主要动力学参数及拟合方程如下：Ⅰ组：T1／2Ka为（0.037±0.002）h，T1╱2a为（0.499±0.051）h，T1／2β（14.429±2.306）h，Tpeak为（0.500±0.278）h，Cmax为（1.834±0.077）mg／L，AUC为（16.294±1.662）（mg╱L·h），Ka为（18.506±0.494）（1／h），MRT0→36（h）为（14.228±2.187）h，拟合方程为：C=2.256e-1.389t+0.737e-0.048t-2.993e-18.506t。Ⅱ组：T1╱2Ka为（0.170±0.034）h，T1╱2α为（2.188±0.929）h，T1／2β为（38.160±3.232）h，Tpeak为（0.750±0.149）h，Cmax为（0.828±0.040）mg／L，AUC为（19.633±1.512）（mg／L·h），Ka为（4.089±1.226）（1／h），MRT0→36（h）为（17.665±2.079）h，拟合方程为：C=0.729e-0.317t+0.321e-0.018t-1.050e-4.089t。Ⅲ组：T1／2Ka为（0.552±0.065）h，T1╱2α为（1.389±0.627）h，T1／2β为（36.338±4.895）h，Tpeak为（1.000±0.125）h，Cmax为（1.010±0.014）mg／L，AUC为（22.874±0.315）（mg╱L·h），Ka为（1.256±0.150）（1／h），MRT0→36（h）为（17.314±2.768）h，拟合方程为：C=2.282e-0.499t+0.396e-0.019t-2.678e-1.256t。Ⅳ组：T1／2Ka为（0.430±0.074）h，T1╱2α为（1.646±0.226）h，T1╱2β为（71.680±4.214）h，Tpeak为（1.000±0.041）h，Cmax为（1.439±0.016）mg／L，AUC为（32.372±1.579）（mg╱L·h），Ka为（1.256±0.205）（1／h），MRT0→36（h）为（16.290±2.276）h，拟合方程为：C=2.694e-0.421t+0.279e-0.001t-2.973e-1.611t。Ⅴ组：T1╱2α为（0.852±0.329）h，T1╱2β为（26.367±3.142）h，AUC为（24.704±1.202）（mg／L·h），MRT0→36（h）为（14.436±2.295）h，拟合方程为：C=5.124e-πt+2.824e-0.814t+0.533e-0.026t。结论：1．二氟沙星在健康鸡体内吸收迅速，血药浓度较高，分布广泛，消除较为缓慢。2．桔梗总皂苷减慢了二氟沙星在体内的吸收速度，但增加了二氟沙星的吸收程度；加快了二氟沙星向组织的转运；延长了二氟沙星在体内的作用时间；提高了二氟沙星的生物利用度；桔梗总皂苷使二氟沙星在鸡体内的分布容积增大，表明桔梗总皂苷使二氟沙星在鸡体内的分布更加广泛，更有利于深部组织感染的治疗。3．桔梗总皂苷与二氟沙星联合内服，二氟沙星的肺药浓度显著提高，证明了桔梗总皂苷是桔梗“引经”作用的物质基础。