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南五味子(Kadsura japonica)为华中五味子(Schisandra sphenantheraRehd.et Wils.)的干燥成熟果实,是中国民间常用的传统中药材,含有木脂素、萜类、挥发油等多种化学成分,其中主要有效成分为联苯环辛烯类木脂素。该类化合物具有复杂的结构和广泛的药理作用,因此对其进行深入的化学和生理活性研究具有重要的意义。
本论文共分为三部分。
第一章介绍了南五味子中联苯环辛烯类木脂素相关研究进展。2008~2009年有多个新联苯环辛烯类木脂素得到分离鉴定,并且由于该类化合物结构复杂和立体构型多样化,相关合成工作也一直引起研究人员的广泛关注。我们从全合成及结构修饰方面对近几年的研究情况进行了总结,同时综述了该类化合物的药理作用研究进展。
联苯环辛烯类木脂素具有联苯结构及八元环骨架,第二章系统介绍了我们对SchizandrinA的芳基4(11)位和八元环6(9)位进行的结构改造研究。在芳基4(11)位运用Ullmann等偶联反应,探索了芳基-氮杂环组合物的合成方法;在八元环6(9)位,主要以Ritter反应合成了一系列酰胺化合物。
第三章是实验部分,详细介绍了相关化合物的合成过程及谱图数据。