【摘 要】
：
苯基吡拉西坦,通用名卡非多,是一种可以促进认知能力,增强记忆力的中枢神经系统用药。研究认为该药可以增加脑细胞的能量供应,提高脑细胞活性,促进脑代谢和血液循环,并且可以选择性作用于脑内与学习记忆有关的神经通路,从而达到改善学习记忆功能。该药对于老年痴呆症有明显的恢复和改善作用,因此收到了广泛关注。本文简单介绍了老年痴呆症以及治疗其药物的概况,综述了苯基吡拉西坦及重要中间体4-苯基-2-吡咯烷酮的合成
论文部分内容阅读
苯基吡拉西坦,通用名卡非多,是一种可以促进认知能力,增强记忆力的中枢神经系统用药。研究认为该药可以增加脑细胞的能量供应,提高脑细胞活性,促进脑代谢和血液循环,并且可以选择性作用于脑内与学习记忆有关的神经通路,从而达到改善学习记忆功能。该药对于老年痴呆症有明显的恢复和改善作用,因此收到了广泛关注。本文简单介绍了老年痴呆症以及治疗其药物的概况,综述了苯基吡拉西坦及重要中间体4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法。通过理论分析和研究,设计了苯基吡拉西坦的合成工艺路线。在合成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮时,研究运用了两条合成路线,路线一是以苯乙腈为原料,以无水碳酸钾为催化剂,与氯乙酸乙酯发生亲核取代反应生成3-氰基-3-苯基丙酸乙酯,收率为90.60%。然后以镍为催化剂,3-氰基-3-苯基丙酸乙酯加氢还原氰基后合环生成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮,收率为89%。此路线避免了使用氢化钠一类强碱,避免氢气的产生,催化加氢还原的产物在高压釜中合环,将三步反应缩短为两步操作。路线二是以4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐为原料,以甲醇为溶剂,以浓硫酸为催化剂和甲醇反应生成4-氨基-3-苯基丁酸甲酯,加入三乙胺中和盐酸和催化剂,然后加热发生胺酯交换,合环生成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮,收率为94.08%,反应简单而且收率较高。随后4-苯基-2-吡咯烷酮在氢化钠作用下与溴乙酸乙酯发生亲核取代反应,生成4-苯基-2-吡咯烷酮-1-乙酸乙酯,收率为90.02%。最后4-苯基-2-吡咯烷酮-1-乙酸乙酯和氨水发生胺酯交换生成苯基吡拉西坦,收率为93.34%。通过单因素实验,研究了以上反应的关键影响因素,得到了较优的工艺条件,两条路线的总收率分别为67.74%和70.58%。产物和中间体经过IR、~1H NMR进行结构表征与分析。
其他文献
后勤保障系统、医疗系统和行政系统在支撑现代医院运转中发挥三足鼎立的作用。后勤管理作为不可或缺的关键一环,直接影响着医院的日常运行、医疗技术的开展、服务患者的质量,
随着计算机视觉算法与道路图像处理领域的结合,让人工智能辅助路面病害的检测和养护成为了可能。在实际应用中训练一个性能良好的裂缝检测模型通常需要一个大规模的、多样性强的数据集,但是裂缝图像的采集是一个极具耗时耗力的工程,很难满足目前深度学习网络模型的数据需求。针对以上问题,本文提出了基于生成式对抗网络的裂缝图像数据集增广方法,并对其进行了深入研究。首先,对采集到的裂缝图像进行预处理,提高图像的质量。针
机器对机器(Machine-to-Machine,M2M)通信正在快速成为当前第四代(the Fourth Generation,4G)和未来第五代(the Fifth Generation,5G)系统中支持物联网(Internet of Things,IoT)应用的重要技术基础,也是物联网现阶段最主要的应用形式。M2M通信已在工业自动化、智能家居、远程医疗等诸多领域广泛应用。然而,这将导致机器类
各向异性在地层中普遍存在。沉积岩石中各向异性主要表现为横向各向同性(TI)介质。近年来,各向异性介质的qP波方程成为研究的热点。为简化各向异性全波方程的计算量,Alkhalif
本文主要讨论两类方程的数值方法及收敛性问题.本文首先研究一类非线性椭圆方程的非协调有限元方法,利用不动点原理证明上述问题的变分形式逼近问题解的存在唯一性,并给出一
近年来由于政府对教育的重视程度日渐加深,以及教育改革的不断深化,高中语文教材的编写也受到了更多的重视,并有了很大的改进。目前我国的高中语文教材有人教版、苏教版、北
石油资源作为支撑了世界发展近200年的世界主要能源,它也更是中国在近几十年来飞速发展的源动力。自2014年6月起,国际油价持续下跌,并长期保持在低位,海洋石油开采面临严峻挑战,提出通过持续降低桶油成本等举措积极备战低油价寒冬,加之海上油田开采项目具有工期紧、任务重、劳动力密集、工艺复杂、成本高、风险大、受不可控的外部因素影响大等特点,做好项目成本管理成为保障海上油田开采项目成功交付的重要条件。这迫
作为清洁能源的主要形式,燃气发电因为具有启停灵活、高效低排放等优点而备受青睐。作为燃气发电的主体设备,燃气轮机的运行安全与可靠性受到业界的持续关注。燃气轮机处于高温、高压、高速的运行环境,燃烧室、透平叶片、压气机等部件的有效使用寿命有限,是燃气轮机运维中的关注焦点。剩余使用寿命预测作为一种预见性的运维手段,能够通过燃气轮机当前的运行状态预测其后续发展趋势及失效时刻,为合理制定运维策略提供依据。论文
在量子系统中,状态是携带信息的载体。量子状态估计,也被称为量子层析,是获取量子信息的一种重要手段。基于压缩传感的量子态估计结合了压缩传感理论以及量子态估计,试图通过
HIV/AIDS传染的主要特点之一是垂直传播,并且感染个体的传染力依赖于感染年龄(即从感染起所持续的时间).根据HIV/AIDS的这些传播特点,本文将研究带有感染年龄和垂直传染的HIV