【摘 要】
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近年来,人们发现当分子中引入氟原子特别是三氟甲基时,可以提高化合物的亲脂性,从而提高对生物体膜和组织渗透性,增强化合物的渗透性。因此,在分子中引入三氟甲基已经成为设
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近年来,人们发现当分子中引入氟原子特别是三氟甲基时,可以提高化合物的亲脂性,从而提高对生物体膜和组织渗透性,增强化合物的渗透性。因此,在分子中引入三氟甲基已经成为设计新药的常用方法之一。因此研究三氟甲基吡啶类合成砌块的制备工艺具有重大的现实意义。受贵州威顿晶磷电子材料有限公司委托合成26个含有三氟甲基的吡啶类中间体,其中无路线报道的有6个(B3、B4、B5、C9、C10、C11),不同与文献报道的全新合成路线5个(A2、A4、D2、D3、D5),对现有路线进行工艺优化的有10个(A1、B2、C3、C4、C5、C6、C12、D1、D2、D4)。合成过程中对各步进行了工艺优化,通过设计单因素实验,找到了反应的最佳条件:如溶剂、时间、投料比等,使得产品收率有了较大的提高。每步反应的产品可以通过质谱、核磁等分析手段进行结构表征,结果表明所得的产物均符合目标产物。
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