【摘 要】
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牛樟芝是一种台湾特有的珍稀药用真菌,具有保肝、抗肿瘤等功效,使得其具有很高的药用及商业价值。然而由于其野生寄主资源稀缺、生长缓慢等因素限制了牛樟芝的大规模开发应用
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牛樟芝是一种台湾特有的珍稀药用真菌,具有保肝、抗肿瘤等功效,使得其具有很高的药用及商业价值。然而由于其野生寄主资源稀缺、生长缓慢等因素限制了牛樟芝的大规模开发应用。近年来对皿培式牛樟芝研究尤为突出,已成为牛樟芝主要培养方式之一。因此,本文以皿培式牛樟芝为研究对象,对活性馏分中的三萜类成分进行分离,并对其进行保肝和抗肿瘤相关活性评价及质量标准的建立。本文综合运用了硅胶柱色谱、ODS中低压柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、薄层色谱、重结晶、HPLC等方法,从皿培式牛樟芝甲醇提取物中分离得到23个单体化合物。利用核磁共振波谱、质谱以及化合物的理化性质对分离得到的化合物进行了结构鉴定,其中包括20个羊毛脂烷型化合物,1个麦角甾醇型化合物和2个苯环型化合物。在20个羊毛脂烷型化合物中有15个为牛樟芝独有的樟芝酸类化合物。此外,利用核受体RXRα双荧光素酶报告基因和MTT法对皿培式牛樟芝中所分离得到的单体化合物进行活性评估。发现化合物6和14具有RXRα转录抑制活性。化合物12能显著地抑制HepG-2细胞的增殖,对正常肝细胞L02抑制作用小。通过小鼠模型实验结果分析发现,皿培式牛樟芝和化合物AntcinK能够降低由于急性酒精肝损伤引起的甘油三酯(TG)等一系列指标的升高,提示皿培式牛樟芝具有一定的保护急性酒精肝损伤的作用。通过一测多评的方法,初步建立了皿培式牛樟芝的质量控制方法。优化了供试品的HPLC指纹图谱条件,首次实现了差向异构体(25R)-AntcinK和(25S)-AntcinK的基线分离,并通过内标物(25S)-AntcinC对难以分离的(25S)-AntcinK和(25R)-AntcinK进行了含量测定,同时应用外标标准曲线法再次证明了结果的可靠性。为质量标准的建立奠定了基础。
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