抗肿瘤新药Ga(Ⅲ)-EDTMP的制备、表征和药效学研究

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本研究旨在开发一种新型的、高效的恶性肿瘤骨转移治疗药物。设计思想在于防治恶性肿瘤骨转移为主,同时兼顾抑制原发性恶性肿瘤繁殖或引发原发性恶性肿瘤坏死,做到双管齐下,希望在临床上能够大幅度改善晚期癌症患者的生活质量或延长生存时间。此外,该药物对于绝经期妇女骨质疏松症也有着潜在的防治。本研究主要内容包括三部分:药学研究、药理研究和药物体外吸附动力学研究。 药学研究具体工作包括药物中间体EDTMP的制备及原料药Ga(Ⅲ)-EDTMP的络合、Ga(Ⅲ)-EDTMP的结构确证、稳定常数测定、剂型确立、处方筛选,以及药物制剂的初步稳定性考察,并尝试建立了该药物的质量标准草案。 药理研究具体工作描述了该药物在体内对恶性肿瘤及并发的骨转移的影响。 药物体外吸附动力学研究,探讨了药物在羟基磷灰石上的吸附情况。 本研究实验结果表明,该药物对于恶性肿瘤骨转移有着相当强的治疗作用,同时对于原发性的肿瘤也有着一定的抑制作用。
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