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目的:探究天然小分子化合物小檗碱(berberine)对神经胶质瘤的抑制作用,并研究其抑制神经胶质瘤的调控机制。方法:选择神经胶质瘤C6细胞株为实验模型,通过噻唑蓝(MTT)比色法实验检测0、1、5、10、25、50μM的小檗碱对C6细胞增殖的抑制作用,采用细胞划痕实验验证其抑制C6细胞的迁移能力,利用平板克隆实验验证小檗碱可以抑制C6细胞的克隆形成能力,并通过免疫蛋白印迹(Western blot)法检测不同浓度的小檗碱对细胞的CDK2、p53、p21以及Caspase-3、Bax、Bcl-2等蛋白表达水平。以CDK2为靶点,进行小檗碱与CDK2分子对接。结果:1小檗碱明显抑制C6细胞的增殖与迁移;2小檗碱能够与CDK2的ATP结合区结合并下调CDK2以及p-CDK2的蛋白表达;3小檗碱也影响p53、p21和Caspase-3、Bcl-2蛋白的表达。结论:1小檗碱可能通过调控周期信号蛋白CDK2、p53、p21的表达从而抑制C6细胞的生长。2小檗碱抑制C6细胞的生长也可能与调控凋亡蛋白Caspase-3、Bcl-2蛋白表达有关。3我们首次报道小檗碱对神经胶质瘤有潜在治疗价值。