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生物活性小分子对细胞功能具有调控作用,并且与某些重大疾病的发生与发展紧密相关。荧光成像技术具有高时空分辨和高灵敏度的优点,是精准检测细胞及在体活性小分子的有力工具,这对荧光成像诊断癌症提供了新技术支持。碳点（CDs）作为一种新型“零维”荧光碳纳米材料,因其具有水溶性好、光稳定性、生物相容性好、生物毒性小以及发射具有尺寸可调等特性,在肿瘤细胞的靶向成像及药物传输等领域具有潜在的应用价值。本论文以荧光CDs为载体,基于EDC/NHS反应、加成反应将配体与荧光CDs组装成受体靶向型荧光CDs,实现了受体靶向型荧光CDs用于靶向识别癌细胞的可视化检测。第一章:简述了癌症诊断的方法及与肿瘤有关的生物标志物,对受体靶向型荧光CDs用于癌症成像诊断进行了综述。第二章:以天然产物蒲公英和乙二胺为前驱体,利用一步水热法制备出表面具有活性-NH2的绿色荧光CDs。将CDs表面的活性-NH2与叶酸（FA）分子的-COOH共价交联成受体靶向型荧光碳点（FA-CDs）。通过对比叶酸受体-阴性（FR-）PC-12细胞与FR-阳性（FR+）HepG-2细胞成像,充分证实了FA-CDs是通过受体介导的胞吞作用摄入HepG-2细胞。细胞成像实验表明,FA-CDs可准确识别MCF-7/HepG-2细胞和HepG-2/PC-12细胞两种细胞混合物中的FR（FR++/FR+）高表达的癌细胞。FA-CDs表现出低细胞毒性和良好的生物相容性,这不仅为准确区分癌细胞与正常细胞提供了有效的分析工具,而且在癌症检测、预后和个性化治疗方面具有应用潜力。第三章:以D-（+）-氨基葡萄糖盐酸盐和L-天门冬氨酸为碳前驱体,通过一步水热合成表面有易于修饰的官能团、荧光性能好的黄绿色荧光CDs。基于癌细胞过表达的叶酸受体（FR）与CD44受体,利用叶酸（FA）与叶酸受体、透明质酸（HA）与CD44受体之间的特异性亲和作用,将FA与HA依次以酰胺键枝接在聚乙烯亚胺（PEI）之上,再以CDs表面羧基与PEI残余氨基共价交联,构建了一种双受体靶向型的荧光碳点（FA-PEI-HA-CDs）。通过对比竞争成像实验得出:FA和HA作为亲和力很强的靶向基团可以特异性结合肿瘤细胞,FA-PEI-HA-CDs在短时间内可摄入肿瘤细胞而几乎不摄入正常细胞,可实现快速、高效和精准的识别肿瘤细胞。第四章:以天然产物红枣为碳源,聚乙烯亚胺（PEI）为氮源,一步水热法制备-NH2功能化的黄色荧光CDs。通过加成反应将萝卜硫素上的异硫氰酸基与CDs上的-NH2结合构建一种表皮生长因子受体（EGFR）靶向型荧光碳点（thiourea-CDs）。通过MTT细胞毒性实验和激光共聚焦成像评估thiourea-CDs对人肺癌上皮A549和人正常肺上皮BEAS-2B细胞毒性以及活性EGFR介导的靶向性能。Thiourea-CDs不仅表现出CDs的光学特性同时也展现出硫脲配体对A549细胞膜表面的EGFR激酶活性特异性的识别和抑制,赋予其对癌细胞的诊断和活性抑制的双功能。第五章:对本论文中受体靶向型荧光碳点作为荧光探针,在癌症成像诊断与治疗方面的研究成果做了总结,并对后续的工作进行了展望。