【摘 要】
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该文研究了薯蓣皂甙元乙酸酯在干燥HCl条件下的开环反应,得到3β,16-二乙酰氧基-26-氯-5-胆甾烯-22-酮(3),接着对其C位乙酰氧基进行选择性水解、磺酰化,再在熔融醋酸钾的作用
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该文研究了薯蓣皂甙元乙酸酯在干燥HCl条件下的开环反应,得到3β,16-二乙酰氧基-26-氯-5-胆甾烯-22-酮(3),接着对其C<,3>位乙酰氧基进行选择性水解、磺酰化,再在熔融醋酸钾的作用下将C<,3>位羟基与Δ<5,6>位双键保护成甲醚后,经LiAlH<,4>还原得到了能用于合成OSW-1皂甙元及偏诺皂甙元的关键中间体6β-甲氧基-3α,5-环-5α-胆甾-26-氯-16α,22-二醇(7),为利用薯蓣皂甙元的完整碳骨架实现偏诺皂甙元和OSW-1皂甙元的简洁实用合成奠定了良好基础.同样以薯蓣皂甙元为原料,经四步反应实现去氢表雄酮乙酸酯的合成后,进而在C-7进行选择性烯丙基氧化反应,实现了抗衰健脑药物3β-乙酰氧基-5-雄烯-7,17-二酮(12)的合成.该文的目标分子及中间体均得到1H-NMR、<13>C-NMR、EI-MS、DEPT、IR的确证.
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