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金雀异黄素是带芳香环的三苯基抗癌症的化合物，通过抑制酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶的活性，达到对癌基因的调控，从而实现多途径抑制肿瘤的生长转移，达到抗癌效果。但是金雀异黄素水溶性很低，直接服用不利于人体吸收，降低了生物利用度，若采用高分子载体将其包裹，制备成缓释型药物，并通过适当方法把该缓释药物输送到肿瘤部位，可显著提高其生物利用度及药物的药效和降低毒副作用。 本课题根据乳化分散和化学交联原理，以壳聚糖(CS)为载体高分子，戊二醛(GD)为交联剂，金雀异黄素(Genistein)为模型药物，制备了金雀异黄素/壳聚糖载药微球。采用偏光显微镜、激光粒度分析等对微球的形态及粒径进行表征；运用红外分析、X射线衍射等对微球的理化性能进行表征；通过紫外可见分析、体外释放实验考察各种因素对微球释放性能的影响。所做工作及结果如下： 对金雀异黄素的一系列理化性质进行了测试。测试结果表明，模型药金雀异黄素结构相对稳定，几乎不溶于水，在乙醇中有一定溶解度。金雀异黄素具有较为复杂的红外指纹结构；X射线衍射分析表明金雀异黄素具有较高的结晶度；金雀异黄素在288nm处有稳定的紫外吸收峰，可将此作为定量分析的依据。 通过乳化交联法制备了壳聚糖微球，对影响微球尺寸及形貌的一系列因素，如水油比、乳化剂用量及比例、真空泵油与液体石蜡比例、温度，搅拌速度等等进行了研究，从而找出制备微球的适宜条件。 以GD为交联剂，采用乳化分散-化学交联法制备了金雀异黄素/壳聚糖微球，考察了其理化性能和药物的释放性能。光学显微镜照片表明，采用该法制得的微球球形圆整，成黄褐色；经激光粒度仪测定，其平均粒径约为2.58μm；红外光谱分析表明，金雀异黄素已被包裹在壳聚糖微球内；XRD分析结果表明，微球内部药物大部分以无定形聚集态存在；体外模拟释放实验表明，微球在20h释放药物约为10％，具有良好的平稳缓释性能。其释药速率随投料比(药物/壳聚糖)的增大而增大，随反应介质pH的增大而增大。药物在酸性缓冲环境中的释药速率大于碱性缓冲环境中的释药速率。