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牛蒡(ArctiumlappaL.)为菊科(Compositae)牛蒡属(Arctium)两年生草本植物,全国各地均有分布。其成熟果实牛蒡子为一种传统中药,主要成分为木脂素及其苷类。药理活性研究表明牛蒡子有降血糖、抗肿瘤、抗HIV和抑制血小板聚集等方面的活性。
目前,临床上用牛蒡子治疗糖尿病及其并发症糖尿病肾病效果显著。药理实验也证明牛蒡子具有降低血糖和抑制尿中蛋白质排泄的作用。但是目前国内外尚无有关牛蒡子中降血糖有效成分及作用机制的研究报道。
本文对产自辽宁盖县的牛蒡子化学成分进行了初步研究。采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱和羟丙基葡聚糖LH-20柱色谱等分离方法从牛蒡子醇提物中分离得到了14个化合物,其中四个单倍木脂素化合物:牛蒡子苷(arctiin,Ⅰ)、牛蒡子苷元(arctigenin,Ⅱ)、罗汉松脂素(matairesinol,Ⅲ)和化合物Ⅷ;六个倍半木脂素化合物:lappaolA(Ⅳ)、lappaolB(Ⅵ)、lappaolC(Ⅻ-1)、lappaolE(ⅪⅤ-1)/arctignanA(ⅪⅤ-2)、arctignanB(ⅩⅢ-1)/arctignanC(ⅩⅢ-2)和化合物Ⅴ;两个二倍木脂素:lappaolF(Ⅶ)和lappaolH(Ⅸ);两个甾体类化合物:β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅺ)和胡萝卜苷(daucosterol,Ⅹ)。化合物Ⅴ和化合物Ⅷ为新化合物,分别命名为lappaolK和arctigenen。通过理化性质及各种波谱数据分析,确定了它们的结构。
对牛蒡子醇提物和水提物进行了初步降血糖研究,结果表明醇提物可降低正常小鼠和糖尿病小鼠的血糖水平,而水提物对糖尿病小鼠的降血糖作用明显,对正常小鼠作用不明显。说明牛蒡子醇提物中含有较多量的降血糖物质,而牛蒡子水提取物中只含有能降低高血糖小鼠血糖值的物质。