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异喹啉和β-咔啉及其衍生物是生物碱的重要骨架之一，它们广泛存在于自然界中，具有良好的生物活性如抗真菌、抗肿瘤细胞毒性。本论文的工作主要是运用三氟甲磺酸酐(Tf2O)试剂，通过选择性活化酰胺键建立从酰胺底物构建含氮杂环的合成方法学。
一，Hendrickson试剂促进Pictet-Gams反应合成异喹啉和β-咔啉
发展一种Hendrickson试剂引发分子内成环反应和MnO2试剂促进脱氢芳构化实现从β-芳乙基酰胺合成异喹啉和β-咔啉合成的方法学。Hendrickson试剂选择活化β-芳乙基酰胺中酰胺键形成亚胺正离子，分子内亲核进攻成环生成二氢异喹啉。不同于Pictet-Gams反应，避免使用α-羟基-β-芳乙胺底物。应用该串联反应，成功的合成了异喹啉生物碱nigellimine和β-咔啉生物碱vulcanine，harman。
二，Tf2O/2-ClPy促进Bischler-Napieralski反应合成异喹啉-1-酮和β-咔啉-1-酮
发展一种利用Tf2O/2-ClPy促进β-芳乙基氨基甲酸乙酯和β-芳乙基氨基甲酸叔丁酯来合成异喹啉-1-酮和β-咔啉-1-酮的方法学、并且成功用于中草药蝙蝠葛内异喹啉-1-酮生物碱corydaldine、N-methylcorydaldine的全合成。与文献报道方法比较、该方法的反应条件温和、试剂用量少，同时避免使用了大量磷试剂。