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随着对含氟药物的深入研究，人们发现在药物分子的特定位置引入氟原子后，往往能引起其脂溶性、构象、静电作用力和酸碱度的改变，从而增强药物与靶向受体的结合，提高药物代谢稳定性和生物利用度。因此，氟在新药研发中发挥着越来越重要的作用，氟取代已成为药物优化的一种重要策略。然而氟的强电负性使得碳氟键的构建相对比较困难，因此当前少有的氟化方法仍然缺乏通用性、易操作性、和可预测性。为了满足药物化学工作者在药物结构修饰中对不同氟引入方法的迫切需求，许多化学工作者将研究视角投向了不同种类的选择性氟化方法的开发研究。本文致力于探索一种全新的、温和简便的单氟化方法，旨在对以往的单氟化学方法进行补充和探索。 α-氟芳香酮表现出许多生物活性，特别是作为α-羟基芳香酮的模拟物，它被广泛应用于酶抑制剂的开发中;作为化学性质活泼的含氟中间体，它也被应用于许多含氟活性药物的合成。我们利用温和的碳酸钾为碱实现了芳香酮羰基α位三氟乙酰基的离去和单氟化，反应条件温和，产率较好，底物适用性广泛，苯环上取代基不论是供电子还是吸电子基团，均能兼容。该法不仅可以用于双羰基化合物底物的单氟化，也可以通过三氟乙酰基的离去实现烷基氮杂烯类苄位的单氟化，且对机理的初步研究表明，三氟乙酰基的离去和单氟化是一个克莱森逆缩合反应。 我们首次利用无任何催化剂的体系实现2-烷基苯并氮杂烯苄位的直接单氟化，该反应不需要路易斯酸、过渡金属催化剂或引入活化基团，原子经济性高，符合绿色化学的理念。 该工作中利用三氟乙酰基的离去策略来实现单氟化，是以往单氟化方法的有力补充和有益探索。