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目的：筛选最佳工艺制备羟基喜树碱包合物脂质体,并对其质量和体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法：(1)采用中和搅拌法制备羟基喜树碱包合物和薄膜蒸发法制备羟基喜树碱包合物脂质体,通过单因素和正交试验分别对这两种制备工艺进行优化,筛选出最佳制备工艺,并进行验证。(2)通过相溶解度法、差示扫描量热法和红外光谱法对所制备的包合物进行鉴定。(3)以粒子形态、大小、体外释放度和稳定性等作为羟基喜树碱包合物脂质体的质量评价指标。(4)以肝癌细胞(HepG-2)、肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(SGC-7901)为模型细胞株,通过MTT比色法、流式细胞术实验、细胞凋亡荧光染色法对羟基喜树碱包合物脂质体的体外抗肿瘤作用进行初步评价,并与市售羟喜树碱进行抗癌作用的比较。结果：(1)羟基喜树碱包合物中和搅拌法制备的最佳工艺为：主、客体投料比为1：1,2-羟丙基-β-环糊精的浓度为10%,包合温度为50℃,搅拌速度为400rpm,所得包合物的平均包合率为66.69%,载药量为14.67%；相溶解度法、差示扫描量热法和红外光谱法证明了羟基喜树碱包合物的形成。(2)薄膜蒸发法制备羟基喜树碱包合物脂质体的最佳工艺为：大豆卵磷脂的浓度为20mg/mL,大豆卵磷脂与胆固醇的比例为5：1(g/g),药脂比为1:10(g/g),100r/min旋转蒸发成膜,水化2h,30%的功率探头超声10min；制备的包合物脂质体平均包封率为70.55%,载药量为3.90%,平均粒径为119.7nm,zeta电位为-45.6mV,具有一定的缓释作用,在4℃条件下羟基喜树碱包合物脂质体具有较好的稳定性。(3)羟基喜树碱包合物脂质体对三种癌细胞均显示较好的抑制作用,抗癌作用呈剂量依赖性；48h以后对癌细胞的抑制作用均强于市售羟喜树碱。结论：采用中和搅拌法制备的羟喜树碱包合物和用薄膜蒸发法制备的羟喜树碱包合物脂质体得包封率和载药量均较好,性质稳定,具有一定的缓释效果和比较强的抗癌活性。