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目前,癌症是威胁人类生命仅次于心脏病的一种不可治愈的疾病。在人体内,癌细胞或肿瘤细胞的环境与正常组织或细胞里的环境有很大差别,比如：癌细胞或肿瘤细胞中的pH值(6.75)比正常组织中的pH值(7.23)略低；肿瘤细胞或癌细胞的细胞质里的谷胱甘肽比正常的细胞所含的谷胱甘肽要高很多倍,具有较强的的还原电势差,为研究合成还原刺激响应性的药物载体系统提供了理论基础。首先,本研究以L-半胱氨酸为中心核,通过有机合成的方法分别在其羧基(-COOH)官能团部位连接上药物分子苯丁酸氮芥,在其巯基(HS-)部位连接上亲水性基团mPEG(1900),在氨基(-NH2)部位连接上对PGA酶敏感的苯乙酰基。合成了具有氧化还原刺激响应性功能的两亲性前药(mPEG-SS-Cys-CLB),并通过1H NMR,13C NMR对其结构进行了表征。1H NMRr谱图表明,目标化合物在有机溶剂和水溶液中表现不同的聚集态,在水溶液中形成胶束。其次,通过凝胶色谱(GPC)法进一步验证了该载体药物分子是组分比较单一的均聚物；运用芘荧光探针法测定了mPEG-SS-Cys-CLB化合物临界胶束浓度(CMC)值为50mg/L;通过动态光散射仪(DLS)进行测试的粒径大小为17.5nnm；利用温度计测试的目标化合物的最低临界溶解温度(LCST)为55℃。最后,加入二硫苏糖醇(DTT)和PGA酶,对药物载体分子进行体外药物模拟控释实验,载体药物分子在8h内的药物释放率为80%；通过MTT法以MCF-7乳腺癌细胞为材料进行体外细胞毒性实验,结果表明,苯丁酸氮芥是在PGA酶和谷胱甘肽的作用下对癌细胞具有明显的毒性。这证明了合成的药物载体分子对酶和还原性物质具有双敏感性。