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随着药物制剂学的发展,药物传递载体的研究受到广泛的关注。药物载体指的是经过设计而制备的,能够通过与药物分子结合并在保留药物分子活性的前提下表现出独特的药物装载和释放功能的材料。新型的药物载体与普通药物载体相比,能够在药物治疗过程中实现对药物释放行为的时间和空间特征的严格控制,从而克服药物传递过程中的一系列生理障碍如药物在细胞外和细胞内的降解、药物在组织的不宜分布以及药物通过细胞膜的障碍等,并最终实现药物分子在需要的时间以需要的剂量到达需要的部位。本文第一章概述了药物传递载体的功能,并就各种功能的基础、应用和研究现状进行了总结。详细介绍了作为药物传递载体的中空微胶囊和无机纳米粒子的研究进展,并阐述了其在药物传递中的优势和局限性。第二章中,我们合成了主链含有和不含有二硫键的两种阳离子聚电解质Polymer 1和Polymer 2。制备了碳酸钙微米球,通过扫描电子显微镜观察了微球的尺寸和形态,结果显示微球为单分散性的直径约5μm的表面粗糙多孔的微球。使用合成的阳离子聚电解质和聚对苯乙烯基磺酸钠(PSS)在制得的碳酸钙微米球表面通过层层自组装构建了多层膜,通过去除碳酸钙内核得到中空微胶囊。追踪了层层自组装过程中聚电解质交替沉积导致的表面电势的正负交替变化。微胶囊的形貌通过SEM、CLSM等进行了表征,结果显示制得的微胶囊为直径约5μm的表面粗糙紧实的空心结构。利用微胶囊包载FITC-dextran并通过荧光光谱研究了所得的微胶囊对FITC-dextran的释放行为,证明了含有二硫键的微胶囊结构能够响应于还原性环境而实现对其包封物质的释放；并通过荧光光谱和扫描电镜考察和证实微胶囊囊壁组成的改变对其释放性能的影响,证明微胶囊的释放行为可以通过改变组装过程中所用的聚阳离子的组成而实现调控。第三章中,我们制备了介孔结构氧化铁纳米粒子(porous iron oxide nanoparticle, PION),通过TEM、氮气吸附/解吸等方法研究了PION的形态,用XRD衍射图谱研究了PION的晶型结构,证实了所制得的PION为主要成分是单一晶型的α-Fe2O3的纳米粒子,其尺寸大约为50nm,表面有孔径大小为2.1-2.4nm狭长裂缝型的介孔结构。应用所制得的PION实现了对于抗癌药物阿霉素(DOX)的成功装载,发现酸性条件(pH=5.3)下,DOX的释放速率要明显高于中性条件(pH=7.4)下的释放。研究了载药PION的细胞毒性,并通过TEM、CLSM、ICP-AES等方法考察了PION被细胞摄取的性能,证实了PION能够被HeLa细胞摄取并成功实现细胞内的药物传递。无机纳米粒子的形态结构对其功能具有重要影响。第四章中,我们在上一章的基础上,通过对制备方法的调整,实现了介孔结构α-Fe2O3纳米粒子的形态的改变,制得了介孔结构氧化铁纳米棒(porous iron oxide nanorod, PIONR)。通过XRD、TEM、氮气吸附解吸等方法研究了PIONR的相关结构和性质,证实了PIONR是主要成分为α-Fe2O3纳米棒,其长轴大约50nm,短轴大约20nm,表面有孔径大小为2.4nm狭长裂缝型的介孔结构。应用所制得的PIONR实现了对于抗癌药物阿霉素(DOX)的成功装载,并证实酸性条件(pH=5.3)下,DOX的释放速率要明显高于中性条件(pH=7.4)下的释放。研究了载药PIONR的细胞毒性,并通过透射电子显微镜、CLSM等方法考察了PIONR被细胞摄取的性能,证实了PIONR能够被HeLa细胞摄取并成功实现细胞内的药物传递。所得的结果与前一章的PION的结果进行比较,PIONR对于DOX具有更高的装载效率以及向细胞内的传递效率。第五章中,我们利用前两章中制备的α-Fe2O3纳米粒子和纳米棒,以FITC-dextran为模板药物,研究了它们作为大分子药物在细胞内传递系统中的应用。测试了两种纳米粒子对FITC-dextran的吸附效率,发现与PION相比,PIONR能够更高效和大量地装载FITC-dextran,从表面电势、红外吸收等方面对吸附后的颗粒进行了表征,发现FITC-dextran能够成功装载于两种纳米颗粒,但装载之后的颗粒的表面电势变为了负电性；通过CLSM、ICP-AES对装载了FITC-dextran的纳米颗粒的细胞摄取进行了研究,发现PIONR比PION具有更高的摄取效率；利用第一章中合成的Polymer 1对吸附后的颗粒进行了表面改性,将其表面电势改为正电性；通过CLSM、ICP-AES观察表面改性后的纳米颗粒被细胞摄取性能的改变,发现表面为正电性的两种纳米颗粒在HeLa细胞中表现出很高的摄取效率,并且PIONR的摄取效率仍然比PION高。