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本论文包括两部分:α-取代-α-氨基酸的不对称合成和联萘酚类氨基酸拆分试剂的合成研究。 第一部分:α-取代-α-氨基酸是一类重要的化合物，除本身具有一定的生物活性外，也是某些药物和多肽的重要中间体。许多含有α-取代-α-氨基酸的药物具有特殊的生物活性和靶点选择性，并且α-取代-α-氨基酸在稳定多肽的构象、降低酶对多肽的水解以及增强多肽的细胞膜穿透性等方面发挥重要作用。本课题组以甘氨酸希夫碱和丙氨酸希夫碱的金属Ni(Ⅱ)配位化合物为手性模板，来制备手性α-取代-α-氨基酸，所得产物均通过MS，1H-NMR的表征。并结合实际情况解决在研究中遇到的问题，改进了合成方法，改进后的路线，操作简便，产物的产率和光学纯度较高，适合α-取代-α-氨基酸的大规模制备。 第二部分:(S)-（-）-1，1-联-2-萘酚类磷酸吡哆醛模拟酶对氨基酸、氨基醇、二肽等的对映体具有较好的选择性，可以作为氨基酸的手性拆分试剂，应用于动力学拆分中。因其对α-取代-α-氨基酸潜在的手性拆分能力，本课题组对其进行了合成研究。本课题组设计并合成了此类化合物的手性母体(S)-2，2-羟基-1，1-联萘-3-甲醛和五种氢键供体的侧链，三种此类氨基酸拆分试剂，所得产物均通过1H-NMR表征，对其拆分效果的研究正在展开中。