论文部分内容阅读
根据生物活性拼接原理,以羧酸和杂环化合物为基础,设计并合成了两个系列58个杂环酰胺类衍生物,其中,杂环酰胺类衍生物系列(A系列)28个目标化合物,杂环苯甲酰胺类衍生系列(B系列)30个目标化合物,并用NMR (1HNMR、13CNMR)和熔点对其结构进行了鉴定。到目前为止,在A系列中,目标化合物A3, A6, A21-A22和A24-A28未见报道；在B系列中,B1-B7, B10-B11, B13, B17和B19-B30也未见报道。采用生长速率法,以五种植物病原真菌(水稻纹枯病原真菌、番茄灰霉病原真菌、小麦赤霉病原真菌、玉米小斑病原真菌、油菜菌核病原真菌)为靶标,对合成的58个杂环酰胺类衍生物的生物活性进行了研究。初步结果表明,合成的部分目标化合物显示了良好的抑菌活性。在A系列中,化合物A2显示了最强的抑菌活性,对玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌的抑菌活性比多菌灵更好；化合物A1、A8、A10对玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌也显示良好的抑菌活性,在100 mg/L的浓度下它们的抑制率达到90%以上。在B系列中,化合物B3和B5对玉米小斑病原真菌的抑菌活性也比多菌灵好,化合物B16显示了最强的抑菌活性,在100 mg/L时,对小麦赤霉病原真菌、番茄灰霉病原真菌、玉米小斑病原真菌的抑菌活性与多菌灵接近。同时,化合物B7、B8、B9对番茄灰霉病原真菌、玉米小斑病原真菌的抗真菌活性也显示良好的抑菌性,在100 mg/L下,它们的抑制率也达到85%以上。另外,浓度与药效之间的关系研究表明,A1、A2、A8和A10对玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌,存在着显著的浓度与药效之间的相互关系；B3、B5、B7、B8、B9和B16对玉米小斑病原真菌,也存在着显著的浓度与药效之间的相互关系。