【摘 要】
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本课题采用活性基团拼接法将烷氧基、氟原子、杂环基团引入α-氨基膦酸酯中，以乙二醇单甲醚为原料合成亚磷酸二-（2-甲氧基）乙酯，进一步与芳胺、芳醛在微波辐射下采用无溶剂无催化
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本课题采用活性基团拼接法将烷氧基、氟原子、杂环基团引入α-氨基膦酸酯中，以乙二醇单甲醚为原料合成亚磷酸二-（2-甲氧基）乙酯，进一步与芳胺、芳醛在微波辐射下采用无溶剂无催化剂一锅法合成11个含烷氧基的α-氨基膦酸酯类新化合物；以乙二醇单乙醚为原料，合成亚磷酸二-（2-乙氧基）乙酯，进一步与芳胺、芳醛在微波辐射下采用无溶剂无催化剂一锅法合成6个含烷氧乙基的α-氨基膦酸酯类新化合物。通过对化合物Ia合成条件的优化，获得了一个简单有效的绿色合成方法。对所合成的17个新化合物分别经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、核磁共振磷谱加以确证，并培养化合物Il单晶，用X-衍射确认其结构。X单晶衍射测试结果表明：化合物Il分子属于单斜晶系，空间群P2（1）／c，a=10.707（5）nm，b=11.361（5）nm，c=19.640（8）nm，α=90.00°，β=90.08°，γ=90.00°，Z=4，V=2389.0（17）nm3，Dc=1.308mg／m3，μ=0.165mm-1，F（000）=992．部分化合物经生物活性测试表明：化合物Ia～Il在500μg／mL浓度下对烟草花叶病毒（TMV）均有一定的抑制作用．化合物Ib在500μg／mL浓度下对烟草花叶病毒（TMV）的活体治疗为56.5％，优于对照药剂宁南霉素（500μg／mL浓度下抑制率53.8％）。
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