【摘 要】
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本论文旨在对Daphnezomine类虎皮楠生物碱中的Daphnezomine B分子展开全合成研究,实现了Daphnezomine B的ABCD四环骨架及其内酯环的构建。对天然产物进行合成研究可以为新药
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本论文旨在对Daphnezomine类虎皮楠生物碱中的Daphnezomine B分子展开全合成研究,实现了Daphnezomine B的ABCD四环骨架及其内酯环的构建。对天然产物进行合成研究可以为新药研发不断提供新的先导化合物、合成方法、策略、灵感与工具分子,上世纪七十年代,Heathcock教授提出了虎皮楠生物碱的生源合成途径,为虎皮楠生物碱家族的全合成开辟了道路。虎皮楠生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、杀虫、舒张血管等生物活性,本文选取了尚未合成过的虎皮楠生物碱分子Daphnezomine B作为研究目标。本论文以AB双环化合物195为基础,通过氮杂Michael加成反应成功构筑了Daphnezomine B的C环,实现了以克级规模合成ABC三环中间体。得到ABC三环中间体后,首先对A环的氧化态进行了调整,随后通过Suzuki偶联反应在B环引入了一个酰胺侧链。用酰胺活化的增环反应高效地完成了D环的构建,得到了Daphnezomine B四环骨架。在设计使用氧杂Michael加成反应构建内酯环失败后,经过理论分析,通过一锅法串联氧化反应和SN2?反应简洁高效地实现了内酯环的构建。本论文在已知中间体的基础上,以简短的九步线性步骤完成了Daphnezomine B的ABCD四环骨架及其内酯环的合成,为Daphnezomine B的完整全合成奠定了基础。
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