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乙内酰脲属于一种五元杂环化合物。衍生物广泛应用于医药、农药、印刷、树脂和有机合成等领域。本文重点研究了乙内酰脲部分衍生物的合成和应用。一、乙内酰脲衍生物的合成： 1）.5,5-二取代乙内酰脲的合成：以丙酮、环己酮、6-甲氧基-2-乙酰基萘和5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘为底物，与氰化钠、碳酸铵在水或醇的水溶液中一步合成了5,5-二甲基乙内酰脲，环己螺乙内酰脲，5-甲基-5-（6’-甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲和5-甲基-5-（5’-溴-6’-甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲。用正交法探索并确定了环己螺乙内酰脲较优反应条件，探讨了温度、时间、原料配比、溶剂量、不同溶剂等因素对反应的影响。该合成方法操作简单、原料价廉，收率良好。5,5-二甲基乙内酰脲，环己螺乙内酰脲，5-甲基-5-（6’- 甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲和5-甲基-5-（5’-溴-6’-甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲收率分别为71.3%，87%，86%，84.2%。 2）.5-二取代乙内酰脲的合成：以苯酚、间苯二酚、邻甲酚、2-萘酚和1-溴-2-萘酚为底物，水或乙酸为溶剂，盐酸为催化剂，一步合成了5-对羟基苯基乙内酰脲，5-（2’,4’-羟基苯基）乙内酰脲5-（3’-甲基-4’-羟基苯基）乙内酰脲和5-（1’-溴-2’-羟基萘基）乙内酰脲。用正交法探索并确定5-对羟基苯基乙内酰脲较优工艺条件，探讨了温度、时间、物料配比、催化剂浓度、溶剂对反应的影响。该法清洁简便，原料易得，后处理简单，5-对羟基苯基乙内酰脲，5-（2’,4’-二羟基苯基）乙内酰脲，5-（3’-甲基-4’-羟基苯基）乙内酰脲，5-（2’-羟基-1’-萘基）乙内酰脲和5-（5’-溴-6’-羟基萘基）乙内酰脲收率分别为64.6%，63.5%，52.5%，81.8%，52.3%。 此外，本文以5,5-二甲基乙内酰脲为原料，合成了1,3-二羟甲基-5,5-二甲基乙内酰脲，1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲，1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲，收率分别为97%，96.6%，85%。二、乙内酰脲的应用 1）.合成氨基酸：在碱性条件下水解5-对羟基苯基乙内酰脲、环己螺乙内酰脲、5-甲基-5-（6’-甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲，5-甲基-5-（5’-溴-6’-甲氧基-2’-萘基）乙内酰脲，分别制备了2-氨基-2-对羟基苯基乙酸、1-氨基环己 基甲酸、2－氨基－2－（6’－甲氧基－2’－茶基）丙酸，2，氨基－2－（5’－滇－6’－甲氧基－2’－ 茶丛）丙酸，收率分别为引．6％，85．2％，82％，83石％。探讨了底物，反应 温度，碱浓度和不同的碱对反应影响。 2X芳烃卤代 以1，3．二卤巧，5－二甲基乙内酚腺为卤化剂，以氯代烃， 甲醇或丙酮为溶剂，探讨了1，3－二卤代乙内酚眠在芳烃上的卤代规律。重 点研究了盐酸催化下和丙酮溶剂小，二卤代乙内酞删与2－甲氧基蔡，6－甲氧 基上．酚基蔡的卤代反应。发现盐酸量不仅对反应速度有极其显著的催化作 用，而且明显影响卤代反应的选择性。高浓度对倾向于生成侧链产物，低浓 度时专一生成环上卤代产物。