【摘 要】
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非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药,但由于存在严重的胃肠道副作用和肾毒性,使它的应用受一很大的限制.环氧化酶的生物学研究表明NSAIDs的副作用主要来源于对C
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非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药,但由于存在严重的胃肠道副作用和肾毒性,使它的应用受一很大的限制.环氧化酶的生物学研究表明NSAIDs的副作用主要来源于对COX-1的抑制作用,而抗炎作用则来源于对COX-2的抑制作用.选择性COX-2抑制剂选择性作用于COX-2,具有疗效显著,副作用低等特点.根据国外上市的Celecoxib的基本结构——邻二芳基吡唑衍生物的构效关系和分子模拟的研究结果,我们利用生物电子等排原理,用"1,2,4-三唑环"替代"吡唑环",同时用电性不同的各种取代基替换吡唑环上的三氟甲基,设计了三类1,2,4-唑类衍生物,并完成了二十一个目标化合物的合成工作.所有目标化合物均未见文献报道,其结构都经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理试验表明,在抑制二甲苯致小鼠耳廓肿试验中Ⅰ<,6>,Ⅰ<,7>,Ⅰ<,8>,Ⅱ<,1>,Ⅱ<,5>,Ⅱ<,6>,Ⅲ<,1>七个化合物具有一定的抗炎活性,其中化合物Ⅱ<,6>具有较好的活性,深入的研究工作正在进行.
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