【摘 要】
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天然产物作为动植物、微生物的次级代谢产物，其结构具有多样性和复杂性，因此，它是重要的先导化合物及其药物的来源。根据天然产物的活性、药代动力学特性、物理化学特性、毒副作
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天然产物作为动植物、微生物的次级代谢产物，其结构具有多样性和复杂性，因此，它是重要的先导化合物及其药物的来源。根据天然产物的活性、药代动力学特性、物理化学特性、毒副作用等权衡，对其进行结构的修饰和改造是创新药物发现的一条重要途径。本文以抗癌天然产物为对象，从中选择了大叶茜草素进行衍生化，并对姜黄素、酪氨酸、喜树碱进行硼酸酯化尝试，以期发现新的药物先导化合物。 大叶茜草素（Mollugin，又名獐牙菜苷），是一种存在于茜草中的苯并对二苯醌类化合物。已发现大叶茜草素有细胞毒性和抗肿瘤活性、抗血小板聚集活性、对乙肝病毒的抗性、以及抗炎等多种药理活性。本文通过水解大叶茜草素2位甲酯，和不同的胺缩合形成为酰胺的方法，对大叶茜草素进行了衍生化改造，合成了20个大叶茜草素的类似物。并用ACD/logP软件计算了它们的clogP。并用MTT法测试了相关化合物对HCT116细胞存活的抑制率，得到5个抑制活性高于大叶茜草素的化合物。 硼酸基团是羧基的电子等排体，在创新药物研发中尤具潜力，在分子中引入硼酸往往能够提高其抗癌活性，增加水溶性，增加其代谢稳定性。选择姜黄素、酪氨酸、喜树碱为对象，采用金属催化剂催化的方法，对化合物进行的硼酸化改造尝试，顺利得到酪氨酸的硼酸衍生物。
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培养和提高学生的数学应用意识，是中学数学教学的迫切要求。小学数学新教材在每章开头的序言，问题引入，例题、习题，“实习作业”和“研究性课题”中都编排了大量的应用问题，生产、生活中的数学问题。数学应用题的教育教学，是提高学生分析问题、解决问能力的好途径。我国《小学数学新课标》中也明确提出要“切实培养学生解决实际问题的能力”要求“增强用数学的意识，能初步运用数学模型解决实际问题，逐步学会把实际问题归结为
研究目的：评价新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂AL-8326的体内外抗肿瘤活性,并研究AL-8326发挥抗肿瘤活性的潜在分子机制。研究方法：1.AL-8326的体内外抗肿瘤活性评价：1)体外抑制细胞增殖实验中,悬浮细胞采用四氮唑盐还原法(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide, MTT),贴壁细胞采用磺酰罗丹明B蛋白染色
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摘 要：文章结合笔者实践教学经验，在文中对如何高效实施中学物理情感教育展开分析探讨，希望对中学物理教学质量的提升有所帮助。 关键词：中学物理；课堂教学；情感教育 物理是一门以实验为基础的自然科学，作为一门自然科学，它具备和其他自然科学一样的严谨、周密等特征。这样的特征表现出来的地方是物理概念的得出和物理的推理过程中，所以在学生对物理课程的学习中要求具有较强的思维能力、抽象能力、理解能力和推理能
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摘 要：“各个学段的阅读教学都要重视诵读，鼓励学生多诵读，在诵读实践中增加积累，发展语感，加深体验与领悟。”我们提倡的读经典，不管是诵读、素读还是精读、泛读，都应该建立在读原文的经典文本之上，只有这样，我们才能读出经典中的人文精神，也才能真正品出文学作品中的内涵与精华。愿我们的语文课真正“读”起来，全面“读”起来，读出个性，读出文化，读出修养，读出精髓，读出语文教学明媚的春天！ 关键词：诵读；个