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氮杂环分子是自然界的重要组成部分，它们广泛存在于各类天然和非天然分子中，如DNA、生物碱、氨基酸、药物分子和材料分子等，尤其在医药行业，氮杂环分子更是占有举足轻重的地位。目前，氮杂环分子的合成已有多种方法，然而相对于氮杂环分子庞大的数量和丰富的种类而言，现有方法在转换效率、反应选择性或合成成本等方面距离当今化学所提倡的“原子经济性”、“绿色化学”的目标仍有很大的差距。因此，探索和发展符合“原子经济性”的绿色合成方法是有机化学研究的一个前沿课题。 在本论文中，我们从以下三个方面进行了阐述： （1）介绍了近年来利用导向基团辅助碳-氢键官能团化的研究进展。此外，我们利用氨基喹啉为导向基团，选用廉价易得的酸酐或羧酸为偶联试剂，实现了系列异吲哚啉酮的高效合成。 （2）我们首次报道了氨基喹啉C5位、C7位以及芳基邻位碳-氢键的磺酰化反应。该反应构建了几类骨架新颖的化合物。 （3）我们发展了银催化异腈基团的双官能团化方法。该方法具有原子经济性高、反应条件温和、底物适用范围宽广、官能团兼容性良好等优点。此外，该方法还适用于生物活性分子的后期修饰。