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目的:以具有抗肿瘤活性的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为先导化合物，设计合成乙基化和丙基化程度较高的衍生物。对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选，旨在选出药效较好的衍生物，并进行简单构效分析，为EGCG结构修饰物的抗肿瘤研究提供实验基础。 方法:1.以N2为保护气，K2CO3为催化剂，丙酮为反应介质，EGCG分别与(CH3CH2O)2SO2和CH3CH2CH2I进行反应，合成乙基化EGCG和丙基化EGCG产物的粗品。2.采用中压制备液相色谱法分离纯化反应产物。对纯化得到的化合物，通过1H-NMR、13C-NMR、2DNMR、质谱等方法进行结构鉴定；3.用MTT法分别测定乙基化EGCG和丙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721、HepG2增殖的抑制作用，筛选出有药效的EGCG衍生物。并比较EGCG和有药效的EGCG衍生物对2株肝癌细胞SMMC-7721、HepG2增殖的抑制效果；4. MTT法研究药理活性较强的EGCG衍生物和EGCG分别联合柔红霉素用药，比较两者对肝癌细胞SMMC-7721、HepG2增殖的抑制作用。5.流式细胞仪检测EGCG及药理活性较强的EGCG衍生物增效柔红霉素诱导肝癌细胞凋亡的作用。 结果:1.共分离得到8个烷基化程度较高的EGCG衍生物，结构鉴定分别为5,7,3′,4′,5′,3″,4″,5″-八-O-乙基-EGCG（y1）、5,7,3′,4′,3″,4″,5″-七-O-乙基-EGCG（y2）、5,7,4′,5′,3″,4″,5″-七-O-乙基-EGCG（y3）、5,7,3′,4′,3″,4″-六-O-乙基-EGCG（y4）、5,3′,4′,5′,3″,4″,5″-七-O-乙基-EGCG（y5）、5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG（y6）、5,7,3′,4′,5′,3″,4″,5″-八-O-丙基-EGCG（b1）、5,7,4′,5′,3″,4″,5″-七-O-丙基-EGCG（b2）；2.乙基化EGCG产物y4、y6对肝癌细胞SMMC-7721、HepG2增殖均有抑制作用，其中y4对肝癌细胞的抑制作用不如EGCG，而y6对肝癌细胞的抑制作用比EGCG明显增强；3.y6联合柔红霉素用药，对肝癌细胞SMMC-7721、HepG2的抑制作用，明显强于EGCG联合柔红霉素用药的效果。 结论:乙基化EGCG产物y4、y6对肝癌细胞SMMC-7721、HepG2均有抑制作用，其中y6的抑制作用比EGCG明显增强；对于肝癌细胞SMMC-7721、HepG2，y6对柔红霉素的增敏作用比EGCG明显增强。