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天然苯并菲啶季铵盐(QBAs)属于异喹啉类生物碱,如血根碱和白屈菜红碱,有着较好的杀虫活性,但是因其含量低,种类少,使其开发利用受限。鉴于以上原因,实验室前期设计合成了QBAs的类似物——溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉和1-甲氧基-2-苯基-3, 4-二氢异喹啉,并评价了其杀螨活性。结果表明1-甲氧基-2-苯基-3, 4-二氢异喹啉的杀螨活性高于大部分溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉,为了进一步研究溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉双键修饰物的杀螨活性情况,本文设计合成了一系列溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉的双键修饰物,以期寻找到合成途径简单,高效,环境污染小的杀螨剂,为我国兽药研究做出贡献。本研究首先改进了合成溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉的关键前体物异色满的合成方法,以异色满为底物,借鉴前期的合成方法得到溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉,溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉在碱性条件下和亲核试剂发生加成反应得到一系列溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉双键修饰物,并测定了其对兔痒螨(P. communis cuniculi)的致死活性。结果表明,对异色满合成方法的改进减少了副产物的生成,使产率提高了近8%。得到的15个终产物,经ESI- MS,IR,1H NMR, 13C NMR和X-射线单晶衍射进行结构确证后,再通过scifinder检查确认有13个产物为新化合物,其中11个化合物为1, 1’-氧双( 2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉),1个为1-乙氧基-2-(4’-三氟甲基-苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉,另一个为1个为2-(2’-羟基-苯基)-3, 4-二氢异喹啉-1-酮。对溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉双键修饰物的杀螨结果表明有2种溴化2-苯基-3,4-二氢异喹啉双键修饰物,2种1, 1’-氧双( 2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉)的活性较好,0.2 mg·mL-1时致死率达到50%以上,可以于伊维菌素相媲美,其中以1, 1’-氧双( 2-( 3-氯-苯基)-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉)的活性为最好,浓度0.2 mg·mL-1时致死率达到76%,比伊维菌素高了近20%。同对应的溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉相比较而言,1位为甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基取代的2-苯基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉的杀螨效果明显优于溴化2-苯基-3,4-二氢异喹啉,其中以乙氧基取代为最好。而1, 1’-氧双( 2-芳基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉), 2-( 2′-羟基-苯基)-3, 4-二氢异喹啉-1-酮及1-乙氧基-2- (4′-三氟甲基-苯基)-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉与其对应的溴化2-芳基-苯基-3,4-二氢异喹啉杀螨活性相比较,在0.4 mg·mL-1到0.2 mg·mL-1之间,活性迅速下降,苯环上取代基为三氟甲基和羟基的化合物表现最明显。