【摘 要】
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硝坐尼特(Nitazoxanid,NTZ)是一种广谱抗微生物药物,属于硝基噻唑类化合物,能够治疗多种类型的感染,包括寄生虫,细菌,病毒等,也可用于治疗艾滋病(AIDS)、慢性肝炎、癌症等,同
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硝坐尼特(Nitazoxanid,NTZ)是一种广谱抗微生物药物,属于硝基噻唑类化合物,能够治疗多种类型的感染,包括寄生虫,细菌,病毒等,也可用于治疗艾滋病(AIDS)、慢性肝炎、癌症等,同时也能抑制生物膜的形成。由于NTZ这种广泛的生物活性和良好的市场应用前景等,对其合成路线进行深入研究,研发一种成本低、收率好、环境友好的合成路线具有广泛的经济和社会效益。本论文在总结已有合成路线的基础上提出了一种全新合成NTZ的方法:用三甲氧基磷、碘和三乙胺作为反应试剂,利用一步法合成了硝唑尼特。对反溶剂、碱的种类、物料配比、温度等条件进行优化,最终确定了一条最优的合成路线。以收率76%,纯度83.7%的结果得到了目标化合物硝唑尼特。研究表明NTZ衍生物和NTZ一样也具有广谱的抗感染活性,尤其在抗菌和抗寄生虫方面表现出了较好的活性。NTZ的作用机制不同于其他硝基化合物,它通过作用于丙酮酸-铁氧化还原蛋白酶起作用。因此本文也对NTZ进行了合理衍生化,设计了两个系列针对酮酸-铁氧化还原白酶的抑制剂,并对其进行初步的活性筛选。具体地,利用药物化学的多种药物设计策略结合计算机辅助药物设计,设计、合成出了系列Ⅰ和系列Ⅱ结构全新的NTZ衍生物,进行了初步的体外抗菌和抗弓形虫活性筛选,探讨了这些衍生物的构效关系。从中发现了部分化合物XQH-3-6,XQH-3-7和XQH-2-92具有较好的抗菌活性,尤其对变形链球菌的作用活性较好。化合物XQH-2-88.XQH-2-91和XQH-2-96具有较好的抗弓形虫活性,这些化合物可作为先导结构进行下一步更深入的研究,从而发现活性和成药性更好、毒副作用更低、选择性史强的化合物。
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