禹白附挥发性成分及稳定性分析和甘遂中激活NF-κB的成分研究

• 作 者: 张婷婷
• 机 构: 中国科学院大学
• 出 处: 中国科学院研究生院 中国科学院大学
• 发表日期: 2011年期
• 关键词: 禹白附 甘遂 毒性成分 核因子

禹白附和甘遂均为临床常用的有毒中药，鉴于它们疗效确切，但是毒效物质基础尚不明确，本文选取这两味中药进行成分研究，试图阐明其毒性成分，并为临床用药提供物质基础。　　
禹白附为天南星科犁头尖属植物独角莲Typhonium giganteum Engl.的干燥块茎，临床广泛用于治疗中风、偏头痛、抗肿瘤等，在某些美白产品中也有使用。　　
在对禹白附化学成分的初步研究中，我们发现中、小极性部位的成分易挥发、不稳定，采用普通柱层析方法难以达到好的分离效果。为了定性定量地比较禹白附生品和制品的挥发油成分差异及稳定性，本文采用水蒸气蒸馏法分别提取禹白附生品和制品的挥发油，利用GC-MS技术分离并鉴定其中的化学成分，结果从禹白附生品中共分离鉴定出43个化合物，从制品中共分离鉴定出34个化合物；生品和制品中共有15个相同组分。运用主成分分析法统计分析两组数据，发现它们的主要成分及其含量差异明显；不同条件放置后生品制品的挥发油成分发生明显变化。　　
中药甘遂是大戟科大戟属植物甘遂Euphorbia kansui T．N.Liou ex T．P．Wang.的干燥块茎。甘遂主要分布于中国西北部，为中国植物图谱数据库收录的有毒植物，《神农本草经》将其列为下品。甘遂毒性较大，主要表现为对皮肤和眼睛有刺激作用。化学成分研究表明甘遂含有许多活性的巨大戟二萜和大戟烷型三萜。　　
NF-κB(Nuclear Factor-kappa B)是涉及机体防御反应、组织损伤和应激、细胞分化和调亡以及肿瘤生长抑制过程中信息传递的一类重要核因子，它在炎症反应以及肿瘤生长等过程中起着重要的作用。由于甘遂的毒副作用主要表现在其对皮肤、眼睛的刺激作用，促使炎症发生，故本文以NF-κB作为研究对象，采用体外细胞试验，检测甘遂提取物以及各极性部位对NF-κB的激活情况，从而进行活性跟踪，分离毒性成分。　　
对甘遂的小极性活性部位C1进行GC/MS分析，共分离鉴定了56个化合物，主要成分为烷烃、脂肪酸和萜类成分。利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶色谱以及高效液相色谱等手段从甘遂的乙酸乙酯部位分到化合物尿嘧啶(1)，氯仿部位共分离得到13个化合物和1个混合物，通过波谱学方法鉴定了其中11个化合物和1个混合物，分别为β-谷甾醇(2)，豆甾醇(3)，3-O-β-D-glucopyranosyl stigmasterol(4)，β-香树脂乙酯(5)，东莨菪素(6)，异东莨菪素(7)，甘遂宁D(8)、E(9)、A(10)、B/C（11，混合物），EsuloneA(12)，其中化合物1，3，4，12为首次从该植物分离得到。　　
小极性部位C1中存在着能引起炎症反应的不饱和脂肪醛、邻苯二甲酸酯和苯醌类化合物，在氯仿其它部位也分离得到具有促炎活性的假白榄酮型二萜。这表明甘遂中的促炎成分除了中等极性的二萜类化合物，还有其它类型化合物的共同作用，这些化合物的促炎机制可能是通过激活NF-κB的表达，从而刺激炎症因子的释放来实现的。