α-亚氨基膦酸酯的合成研究

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含亚胺的有机磷类化合物具有良好的生物活性,如:抗菌、除草、杀虫等。该类化合物的合成和生物活性的研究引起了人们的广泛兴趣。在分子设计中,由于氟原子具有模拟效应、电子效应等优点,本论文采用活性基团拼接法将氟原子引入目标化合物中,酰氯经Michaelis-Arbuzov重排得α-酰基膦酸酯,再与胺、盐酸羟胺或2,4-二硝基苯肼等反应,合成了一系列新的α-亚氨基膦酸酯。共11个α-亚氨基膦酸酯化合物,其中含氟化合物7个,不含氟化合物2个,N-苯甲酰氧基-α-亚氨基瞵酸酯化合物2个。用元素分析、IR和~1H NMR等进行了结构表征,摸索了两条合成路线,并对反应条件进行了优化;芳胺和酰基膦酸酯反应不能生成α-亚氨基膦酸酯;生物活性测试结果表明目标化合物对小麦赤霉病菌等没有明显的抑制活性;为进一步的研究工作奠定了良好的基础。
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