【摘 要】
：
羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)是真菌细胞膜必需成分--麦角甾醇生物合成过程中的一个关键酶.氯康唑、伊曲康唑、酮康唑等目前临床最常用的抗真菌药物都是通过抑制这个靶酶
论文部分内容阅读
羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)是真菌细胞膜必需成分--麦角甾醇生物合成过程中的一个关键酶.氯康唑、伊曲康唑、酮康唑等目前临床最常用的抗真菌药物都是通过抑制这个靶酶来发挥抗真菌作用的,真菌耐药性的产生与CYP51的结构变异也有密切关系,因此研究CYP51的结构和功能关系是指导抗真菌药研究和真菌耐药机制研究的有效途径之一.该课题建立了微量液基稀释药敏实验,薄层色谱扫描测定、[1-<14>C]乙酸掺入实验和离细胞酶活性测定等一系列系统研究抗真菌药物体外活性和作用机制的实验方法,全面考察了新化合物ZJ522的体外抗真菌活性和作用机制,证明ZJ522作为CYP51酶抑制剂,具有广谱、高效的抗真菌作用,作为氯康唑的结构类似物,其作用明显强于氯康唑,而与酮康唑作用相当.
其他文献
浅谈开拓企业“金工贸”全面发展的新天地徐洋洲，王卓德，魏明浩（山东省乳山金矿）山东省乳山金矿是一座采矿、选矿、冶炼综合配套的现代化中型企业，全国重点产金矿山之一。随着社会
彭州市委把中心组学习作为加强领导班子思想政治建设,提升党的领导能力和执政能力的重要举措,紧紧围绕学习贯彻习近平总书记系列重要讲话精神这一主线,坚持领导重视带头学、
该研究从人参皂甙Rg是否对大鼠急性局灶性脑缺血有保护作用,对缺血脑组织的水肿是否有改善作用、并从对缺血区软脑膜微循环、缺血侧海马细胞凋亡的作用等几个方面探讨人参皂
[目的]小胶质细胞是中枢神经系统内的固有免疫细胞，在中枢神经系统的发育以及神经保护过程中起重要的作用，但长期或过度的激活会开启炎症相关信号通路，合成和释放大量的促炎因子
独尾草属植物（百合科）主要分布在亚洲的中部以及西部，被称为狐尾百合或沙漠蜡烛。独尾草属植物大约有45种，中国分布4种。阿尔泰独尾草(Eremurus altaicus(Pall.) Stev.)是百合科
为了探索多肽类药物口服给药系统研究的新思路和新方法,该项研究以胸腺肽为模型药物,通过对其物理化学特性、胃肠道稳定性、胃肠道吸收机理的研究,采用药剂学手段和生物学模
银屑病是一种常见的以鳞屑性红斑为临床特性的慢性、炎症性、复发性皮肤病。银屑病的发生是由多种原因造成的，如基因的改变、创伤、感染、药物作用、内分泌的因素、光照、压力
该文较系统地研究了具骨髓靶向性的DNR-PBCA-NP处方和制备工艺,制剂成型,质量评价,体内分布靶向性,体内药代动力学规律,体外对白血病细胞耐药性逆转及急性毒性.
该文以中医理论为指导,选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药,合理组方,期望患者服后能够及时脱毒,并对治疗心理依赖起一定效果.该文以总固体中有
心血管疾病发病率和死亡率已高居世界首位.目前在临床上使用和开发中的药物按Vanghan Williams分类法可分为四大类:Ⅰ类是钠通道阻滞剂;Ⅱ类是β受体阻滞剂,如普萘洛尔(propr