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目的： 通过单因素考察试验和星点设计-响应面法优化试验确定了制备穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的工艺，并评价所制剂型的质量情况；通过研究该提取物和纳米制剂的肠吸收情况，为后续研究其口服生物利用度提供参考依据。 方法： 1、穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度及油水分配系数的测定：采用饱和溶解度和HPLC相结合的方法测定其在水中及在模拟的人胃肠道环境中的平衡溶解度；采用摇瓶法和HPLC相结合的方法测定其在水饱和的正辛醇-不同pH值的磷酸盐缓冲溶液体系中的油水分配系数。 2、穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的制备及质量评价：采用热高压均质法制备穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体，以粒径、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标，利用单因素考察试验和星点设计-响应面法对其制备工艺进行筛选和优化。按照优化后的最佳工艺条件制备纳米制剂，测定其质量，并采用透射电镜对其外观形态进行评价。 3、穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的大鼠在体肠吸收特性研究：利用大鼠在体单向肠灌流方法，分别考察不同肠段、不同的穿山龙薯蓣皂苷浓度对纳米结构脂质载体肠吸收的情况，并对该提取物和纳米制剂的肠吸收进行差异分析。 结果： 1、穿山龙薯蓣皂苷在水中的平衡溶解度最低，为0.2038μg/mL，在模拟人胃肠道不同肠段的pH值的磷酸盐缓冲溶液中，当pH=7.8~8.0时，穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度最大，为4.1163μg/mL；当pH=5.0时，穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度最小，为2.4154μg/mL。穿山龙薯蓣皂苷的油水分配系数在不同pH条件下均大于零。实验结果表明，穿山龙薯蓣皂苷为脂溶性药物。 2、穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的最佳工艺参数：制备初乳液的剪切时间为8min，均质压力为800bar，均质时间为10min；最佳处方参数：药物量为35.95mg，脂质总浓度为5.67%，复合乳化剂用量为1.02%，复合乳化剂吐温80与SDS二者比值为1.29。按照最佳工艺处方成功制备出3批穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体，粒径、包封率和载药量的平均值分别为90.9nm、90.2%和23.3%，表面呈现类球形。 3、穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体在不同肠段的吸收系数从大到小依次为：回肠＞空肠＞十二指肠＞结肠，并且空肠和回肠两个肠段的吸收没有显著性差异（P＞0.05）；在实验浓度范围内，穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的吸收可能主要靠被动扩散的方式进行物质转运。 结论： 本课题采用热高压均质法制备出了穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体，通过对穿山龙薯蓣皂苷平衡溶解度及油水分配系数、穿山龙薯蓣皂苷与穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的肠吸收差异情况进行研究，发现该纳米制剂可以改善其在肠道中的吸收情况，为其制备口服制剂提供参考依据。