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本课题采用现代靶向制剂技术，以苦参碱（matrine，MAT）为模型药物，选择生物降解型高分子材料聚氰基丙烯酸正丁酯（butylcyanoacrylate,BCA）为载体，用均匀设计优化筛选处方与工艺，乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（matrine-polybutylcyanoacrylate-nanoparticles，MAT-PBCA-NP）；以期达到靶向分布提高疗效，降低其毒副作用的目的；并系统研究了MAT-PBCA-NP及其冻干粉针剂的制备；考察了制剂的稳定性、体外释放特点及动物体内分布和药动学特征。 通过单因素试验考察了不同pH、稳定剂种类及其用量、温度、搅拌速度等处方与工艺因素对MAT-PBCA-NP性质的影响，以粒径、包封率和载药量等为指标，筛选出影响MAT-PBCA-NP质量的主要因素即药物量、BCA单体量、稳定剂量、亚硫酸氢钠量、pH值和搅拌时间。采用均匀设计对处方和制备工艺进行优化，制得MAT-PBCA-NP外观均匀圆整，算术平均粒径为（156.8±2.30）nm，在95.7～190nm范围内达93.4％，包封率为（84.91±1.76）％，载药量为（16.98±0.35）％。 将MAT-PBCA-NP胶体溶液制成冻干粉针剂，建立了HPLC含量测定方法及质量控制标准，稳定性研究结果表明MAT-PBCA-NP冻干粉针剂室温放置3个月稳定性良好；MAT-PBCA-NP的体外释放可用双指数方程拟合，方程为100-Q=0.6462e-0.2305t+0.3746e-0.0392t，rα、rβ分别为0.9977和0.9949，其释药前期为快速释药，后期缓慢释药，结果表明MAT-PBCA-NP与MAT原料药相比具有明显的缓释作用。 以MAT溶液为对照组，研究了MAT-PBCA-NP冻干粉针剂在小鼠体内各组织药物浓度变化的规律，并选用多种指标评价了该冻干粉针剂的体内靶向性。结果表明：MAT-PBCA-NP冻干粉针剂显著改变了MAT溶液剂在小鼠体内各组织的分布特征。MAT-PBCA-NP冻干粉针剂与MAT溶液剂相