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目的： 美金刚硝酸酯衍生物MN-08为本实验室合成的新化合物，为了MN-08的继续研发，建立一种快速、灵敏的检测大鼠生物样品MN-08浓度的分析方法，研究MN-08尾静脉和口服两种给药方式在大鼠体内的吸收，分布，代谢和排泄（ADME）规律，利用药代动力学软件DAS分析药动学数据，得到初步的药代动力学数据，为药代动力学和药效学的进一步研究提供参考。 方法： 本课题建立了一种准确、快速、灵敏的高效液相色谱法（HPLC-UV），分析大鼠生物样品中MN-08的含量，并经过专属性，稳定性，精密度和准确度等验证，通过该分析方法检测给药后大鼠生物样品中浓度。尾静脉注射高、中、低三个剂量的MN-08，检测大鼠血浆中药物浓度随时间变化的规律，绘制血药浓度-时间曲线。 通过尾静脉注射和灌胃给予大鼠高剂量的MN-08，检测其组织中的MN-08浓度随时间的变化，包括心、肝、脾、肺、肾、胃、脑。 采用超滤法测定了MN-08在高、中、低3种不同浓度下与大鼠，BSA及人血浆蛋白结合情况。 以尾静脉注射的方式给予大鼠高剂量的MN-08，在预定的时间段收集其尿液并记录体积、收集粪便烘干并记录重量，研究MN-08的代谢排泄情况。 结果： 本课题所用分析方法简便快捷，专属性高。MN-08在大鼠血浆合组织中的准确度为90.64%~106.25%，日内和日间精密度偏差均小于15%，各组织提取回收率为在88.07~100.61%之间，各项指标均满足实验要求，并应用该方法测得了大鼠MN-08的主要药代动力学参数等，大鼠尾静脉注射MN-08血药浓度数据经药动学软件DAS3.1分析得出主要药动学数据，半衰期为66.89~72.11min，AUC0-T为405.66~490.10μg/mL·min。经尾静脉给药后各组织中AUC120从高到低依次为：肺>脾>肾>脑>胃>心>肝>血浆；经灌胃给药后各组织中AUC360从高到低依次为：肺>脾>肾>肝>脑>心>胃>血浆。MN-08高中低三个不同浓种属血浆蛋白结合率为61~79%。MN-08原型药主要通过肾脏排泄。