【摘 要】
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获得性免疫缺陷综合症(AIDS)是危害人类生命健康的严重传染病,而HIV-1整合酶(integrase)在该疾病病原体复制过程中起重要作用,由于人体内没有其同源蛋白,选择针对该靶标的药物毒副作用相对小,成为近年来HIV-1药物研究的一个热点。β-二酮酸类化合物表现出良好的整合酶抑制活性,喹啉酮酸类化合物作为其生物电子等排体表现出同样的良好活性。基于已被美国FDA批准上市的喹啉酮酸类化合物GS-91
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获得性免疫缺陷综合症(AIDS)是危害人类生命健康的严重传染病,而HIV-1整合酶(integrase)在该疾病病原体复制过程中起重要作用,由于人体内没有其同源蛋白,选择针对该靶标的药物毒副作用相对小,成为近年来HIV-1药物研究的一个热点。β-二酮酸类化合物表现出良好的整合酶抑制活性,喹啉酮酸类化合物作为其生物电子等排体表现出同样的良好活性。基于已被美国FDA批准上市的喹啉酮酸类化合物GS-9137结构,通过分析其与靶蛋白的结合模式及构效关系,发现其取代苄基片段与靶蛋白疏水空腔的结合对生物活性有重
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