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本文简述了新型抗癌药物和肿瘤活化的抗癌前体药物的最新研究进展，扼要介绍了咪唑四嗪酮类抗癌药物的构效关系和作用机制。针对抗癌新药替莫唑胺的作用特点和理化性质，以替莫唑胺及其活性代谢物3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羧酸(Ⅲ)为先导化合物，设计合成了17个替莫唑胺类似物，其中8个3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羧酸酯类化合物(Ia～Ih)，9个3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-酰胺类化合物(Ⅱa～Ⅱi)，均为未