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许多具有光学活性的化合物往往具有很好的生理活性，对它们的研究一直是有机合成中的一个非常活跃的研究领域.不对称催化合成则是对映选择性地制备光学活性化合物的一个有效方法.本论文报道了几类新型手性配体的合成及其在不对称合成中的应用. 1.CBS法合成光学活性二茂铁基醇 将非天然氨基酸经过酯化，格林亚(PhMgBr)反应制备了相应的三个手性β-氨基醇--(R）-2-氨基-7，7-二甲基-1，1-二苯基-1-辛醇(12a)，(R)-2-氨基-8，8-二甲基-1，1-二苯基-1-壬醇(12b)和(S)-2-氨基-7，7-二甲基-1，1-二苯基-1-辛醇(12c);并且把它们应用于潜手性二茂铁基酮的不对称硼烷还原反应中，还原产物的产率为85-95％，ee值最高达96％. 2.手性二茂铁基氨基醇合成及其在不对称还原中的应用 (1)以NaBH4/I2为还原剂，把天然氨基酸——苯丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸制备成相应的氨基醇(24a-e)，后者再分别与乙酰基二茂铁进行缩合反应，最后用NaBH4还原得到手性二茂铁基氨基醇(25a-e);它们在潜手性酮的不对称还原反应中具有一定的不对称选择性，还原产物的产率为80-91％，ee值在40-82％之间. (2)以天然氨基酸——苯丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸为手性源，分别经过酯化反应，格林亚(PhMgBr)反应合成了相应手性氨基醇(26a-e)，后者分别与二茂铁甲醛作用生成亚胺，再经过NaBH4还原后制得手性二茂铁基氨基醇(27a-e)，它们在潜手性酮的不对称还原反应中具有较好的对映选择性，还原产物的产率为80-93％，ee值在42-90％之间. 3.含硫手性氨基醇的合成及其不对称还原中的应用 以适当的试剂对L-半胱氨酸的巯基(SH)进行烷基化，分别引入苄基、二苯甲基、叔丁基，再经酯化，格林亚(PhMgBr)反应制备了含硫手性氨基醇(32a-c).实验结果表明这三个手性氨基醇在潜手性酮的不对称还原反应中具有一定的选择性，还原产物ee值为70-93％，化学产率均在80％以上. 4.手性氨基酚的合成及其不对称还原中的应用 以手性α-苯乙胺为手性源合成了三个手性氨基酚(39a-c)，并把它们作为手性催化剂应用于潜手性酮的不对称硼烷还原反应研究之中，还原产物ee值为56-95％，化学产率78-92％. 5.L-半胱氨酸衍生物的合成及在醛的不对称加成中的应用 利用异丁烯和L-半胱氨酸的反应，分别在氨基酸的氨基和羧基上引入了叔丁基，然后和邻羟基取代酚反应得到化合物(53a-c)，后者再经还原合成了化合物(54a-c);在化合物(54a-c)诱导下的二乙基锌与醛的加成产物的产率为70-86％，ee值为10-21％.